脂質(zhì)體是近幾十年來被研究開發(fā)泛的納米給藥系統(tǒng),其可實現(xiàn)對多種藥物活性成分的高效包載而廣受研究者們的歡迎。而目前,也已經(jīng)有多達15個脂質(zhì)體處方在臨床上得以使用,越來越多的脂質(zhì)體相關研究項目也逐漸涌現(xiàn)。然而,由于脂質(zhì)體自身性質(zhì)以及功能方面的特殊性,其制備過程也較之傳統(tǒng)制劑復雜許多,所以業(yè)內(nèi)常將脂質(zhì)體類制劑稱為“雜注射劑”。目前,主要的脂質(zhì)體制備方法包括:薄膜水化法、反向蒸發(fā)法、乙醇注入法等,以及新的技術微流控法制備脂質(zhì)體。本文中,我們就將通過近期的相關研究對比傳統(tǒng)的薄膜水化法與微流控法在脂質(zhì)體制備方面的性能差異。
首先,采用地塞米松作為模型藥物,地塞米松是一種水溶性藥物,并可通過乙酸鈣梯度進行主動載藥。研究中首先分別通過薄膜水化法與微流控法制得的脂質(zhì)體,在乙酸鈣梯度下進行主動載藥,并考察載藥量上的差異,結果如圖1??煽吹?,在不同的載藥條件下微流控法相較于薄膜水化法,均有更高的載藥量。
從以上的結果可以看出,相較于傳統(tǒng)的薄膜水化法制備的脂質(zhì)體,微流控方法制備的脂質(zhì)體可以實現(xiàn)更高的載藥量,并且可更好的實現(xiàn)對粒子的粒徑控制與調(diào)控,制備得到更小的粒子,而且微流控法制備的脂質(zhì)體在電鏡下觀察到了更好的形態(tài)與粒子質(zhì)量。
除此之外,微流控法制備的脂質(zhì)體在重復性方面也會更優(yōu)于傳統(tǒng)的技術手段,并且操作更加簡易,可以更好的實現(xiàn)生產(chǎn)的放大,這些優(yōu)勢都使得微流控這一新技術在納米顆粒制備方面愈發(fā)受到研究者們的青睞。
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