來那度胺

貨號：BY0029A

中文名稱：來那度胺

中文別名：3-(7-氨基-3-氧代-1H-異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮；來那度胺；雷利度胺/來那度胺；雷利度胺；來那度胺 -D5；來那度胺(其他抗腫瘤類)；(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氫-2H-異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮；(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-2-異吲哚啉)哌啶-2,6-二酮

英文名稱：Lenalidomide

英文別名：lenalidomide；3-(7-amino-3-oxo-1h-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione；LenalidomideLenalidomide；1-Oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline；3-(4-Ami,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione；CC-5013；Revlimi；Lenalidomide(other anti-cancers)

CAS號：191732-72-6

分子式：C13H13N3O3

分子量：259.26062

熔點：269-271°C

介紹：來那度胺是由美國Celgene生物制藥公司開發(fā)的抗腫瘤藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與沙利度胺相似，具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)和抗血管生成等多重作用。它可抑制前炎性細胞因子的分泌，增加外周血單核細胞抗炎性細胞因子的分泌。體外試驗顯示本品可抑制某些細胞株如Namalwa細胞增生。來那度胺可抑制患者多發(fā)性骨髓瘤細胞及MM1S細胞的生長。另外，本品還可抑制環(huán)氧化酶2(COX-2)的表達，但對COX-1無作用。2項多中心隨機盲安慰劑對照臨床研究評估了來那度胺用于多發(fā)性骨髓瘤的安全性及療效，研究主要療效終點均為疾病進程時間(TTP)中期分析顯示，聯(lián)合用藥組TTP顯著優(yōu)于地塞米松單藥組。近期臨床研究結(jié)果顯示，來那度胺除了可以用于治療 MDS和MM外，對骨髓瘤、白血病、轉(zhuǎn)移性腎癌、實體瘤、原發(fā)性全身性淀粉洋變性和伴骨髓化生的全身性骨髓纖維化疾病具有一定的療效。

來那度胺是沙利度胺的新一代衍生物，但沒有發(fā)現(xiàn)其具有致畸變的毒性，并且藥效比沙利度胺強100倍。根據(jù)三期臨床試驗的結(jié)果，來那度胺是目前治療多發(fā)性骨髓瘤療效顯著的藥品，超過一半的病人服用該藥后可以延長存活時間達到3年以上。

    2005年12月，美國食品與藥品管理局(FDA)批準來那度胺用于治療骨髓增生異常綜合癥（MDS）。

    2006年3月，F(xiàn)DA批準美國Celgene生物制藥公司生產(chǎn)的來那度胺用于治療多發(fā)性骨髓瘤（MM）。

    2011年9月23日，歐洲藥品管理局(EMA)發(fā)布信息稱，已經(jīng)確認來那度胺（商品名：Revlimid）在其批準使用的患者群中的效益大于風(fēng)險，但同時也警告醫(yī)生關(guān)于該藥引起新發(fā)癌癥的風(fēng)險。來那度胺與地塞米松聯(lián)合用于治療之前已接受過至少一次治療的多發(fā)性骨髓瘤成年患者。三項新的研究顯示，同時接受來那度胺和其他聯(lián)合治療的患有新診斷的多發(fā)性骨髓瘤的患者中新發(fā)癌癥的發(fā)病率增高。