中文名 卡莫司汀,卡莫司丁 卡莫司汀

CAS RN 154-93-8

化學(xué)名  1，3-雙（α-氯乙基）-1-亞硝基脲

英文名 Carmustine

分子式 C5H9Cl2N3O2  分子量 214.05

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) CP2010/USP30

外觀  卡莫司汀為無色或微黃或微黃綠色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭。

溶解性 卡莫司汀在乙醇或甲醇或乙溶解，在水中不溶。

含量 96.0%～101.0%

熔點(diǎn) 30～32℃   干燥失重≤0.5%

作用 卡莫司汀為醫(yī)藥類原料藥，用作抗腫瘤藥物。

包裝 5公斤/聽

卡莫司?。–armustine）為亞硝脲類烷化劑，雖然結(jié)構(gòu)上有一個氯乙基，但化學(xué)反應(yīng)與氮芥不同。由于能透過血腦屏障，故常用于腦瘤和顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤。

現(xiàn)認(rèn)為本品進(jìn)入人體內(nèi)后，在生理?xiàng)l件下經(jīng)過下經(jīng)過OH-離子的作用形成異氰酸鹽和重氮?dú)溲趸?。異氰酸鹽使蛋白質(zhì)氨甲酰化，重氮?dú)溲趸锷烧茧x子使生物大分子烷化。異氰酸鹽可抑制DNA聚合酶，抑制DNA修復(fù)和RNA合成。本品屬于周期非特異性藥，與一般烷化劑無*交叉耐藥。亞硝酸類藥物的耐藥與多藥耐藥基因關(guān)系不大。本品脂溶性高．可透過血-腦屏障，在腦脊液中的濃度為血漿濃度的50%～70%。主要在肝臟代謝，代謝物在血漿中停留數(shù)日，仍有抗癌作用，且與蛋白結(jié)合后緩慢釋放，作用持久