藥用酮替芬制藥原料作用

性狀
本品常用其富馬酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦。在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶， 熔點(diǎn)191~195℃
對(duì)外源性、內(nèi)源性和混合性哮喘均有預(yù)防發(fā)作效果，總有效率65%～70%。用藥后發(fā)作次數(shù)減少，癥狀明顯減輕。兒童哮喘的療效優(yōu)于成年哮喘。外源性哮喘較內(nèi)源性哮喘療效產(chǎn)生快、口服本品（1mg，每日2次）的療效至少與吸入色甘酸鈉（20mg，每日4次）的療效相當(dāng)，大療效見(jiàn)于用藥后6～12周。未見(jiàn)耐受性，中斷用藥亦未見(jiàn)復(fù)發(fā)。

藥用酮替芬制藥原料作用

      本藥屬于致敏活性細(xì)胞肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，使之在變應(yīng)原攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過(guò)敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細(xì)胞膜保護(hù)劑之稱。此藥兼具反應(yīng)病的預(yù)防及治療雙重功能。并有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥，它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍，且作用時(shí)間較長(zhǎng)。還有抑制白三烯的功能，故除對(duì)皮膚，胃腸，鼻部反應(yīng)有效外，對(duì)于支氣管哮喘亦有較好的作用。但本藥亦有一定的中樞抑制作用及抗膽堿能作用   。
      酮替芬經(jīng)口服用后，迅速由胃腸道吸收，1小時(shí)后即可在血中測(cè)得藥物的原形及其代謝物，3-4小時(shí)達(dá)血漿濃度峰值，一部分經(jīng)肝臟代謝，血藥濃度緩慢降低，由尿液，糞便及汗液排泄出體外。其抑制變應(yīng)原激發(fā)被動(dòng)皮膚過(guò)敏的功能比色甘酸鈉強(qiáng)6倍，對(duì)抑制變應(yīng)原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強(qiáng)50倍。酮替芬除對(duì)由IgE介導(dǎo)的反應(yīng)有抑制作用外，對(duì)由抗原抗體復(fù)合物引起的Ⅲ型反應(yīng)，可以緩解中性粒細(xì)胞炎癥浸潤(rùn)，故對(duì)血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。