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Indocyanine Green

Indocyanine Green（ICG，CAS NO.: 3599-32-4）化學名為吲哚菁綠，是美國食品*（FDA）惟一批準的體內(nèi)應用染料。它注入血液后會迅速與清蛋白及α1-脂蛋白結(jié)合（98%），隨血液經(jīng)過肝臟時，90%以上被肝細胞攝取，再以原形由膽道排泄，不參與體內(nèi)化學反應，無腸肝循環(huán)，無淋巴逆流，不從腎臟等肝外臟器排泄，無輻射，無毒副作用，且排泄快，正常人20分鐘內(nèi)約有97%從血液中排出。ICG已在治療和診斷方面的多種應用中，例如：實體瘤的檢測，淋巴結(jié)的定位，視網(wǎng)膜和脈絡膜血管的可視化，重建手術期間的血管造影等。

ICG吸收近紅外線，是一種近紅外熒光染料，激發(fā)波長在785 nm，發(fā)射波長在810 nm左右，相對于Cyanine系列染料，這種更長波長的激光可以穿透更深的活體組織。有研究表明腫瘤比其他組織吸收更多的ICG，當ICG注射到腫瘤附近時，腫瘤對激光的反應是周圍組織的2.5倍，另外通過將ICG與抗體結(jié)合，也可以靶向特定細胞。也有研究表明ICG激光治療觸發(fā)免疫反應治療腫瘤。由于上述ICG*的性質(zhì)，目前ICG主要研究領域主要包括如下：

• 眼科血管造影；
• 組織和器官的灌注診斷；
• 腫瘤的前哨淋巴結(jié)活檢；
• 近紅外熒光/光聲雙模態(tài)成像；
• 光動力/光熱治療協(xié)同治療。

然后，ICG母體結(jié)構中沒有活性反應基團，無法反應形成化學鍵標記生物大分子，只能通過包裹等物理方式，限制了它的應用。為此，我們開發(fā)了含有一系列活性反應基團的ICG衍生物。產(chǎn)品如下：

（1）ICG-COOH

（2）Amino-reactive ICG-OSu derivatives (labeling the amine groups)

ICG-OSu是非常有效的結(jié)合親核試劑，特別是與各種生物分子底物（抗體、蛋白質(zhì)、肽和酶等）和含有氨基官能團小分子結(jié)合，實現(xiàn)熒光標記。

（3）ICG-Maleimide (labeling the thiol groups of cysteine residues)

來酰亞胺基團（Maleimide）特異性結(jié)合來自各種各種生物分子底物（抗體、蛋白質(zhì)、肽和酶等）和小分子上的半胱氨酸的硫醇基團，實現(xiàn)特異性的熒光標記。

（4）ICG-Azide (labeling easily through click reaction)

ICG Azide可用于銅催化的點擊反應，與各種生物分子底物（抗體、蛋白質(zhì)、肽和酶等）和帶有炔基的小分子反應，實現(xiàn)特異性的熒光標記。

（5）ICG-DBCO (labeling easily through copper-free click reaction)

DBCO是一種受約束的炔烴，它在無銅的點擊反應中與疊氮化物反應，其可以連接在各種生物分子底物（抗體、蛋白質(zhì)、肽和酶等）或小分子上，實現(xiàn)特異性的熒光標記。

（6）ICG-CBT ( labeling of cysteine residues)

ICG-CBT特異性結(jié)合1,2-和1,3-氨基硫醇，比如來自各種生物分子（抗體、蛋白質(zhì)、肽和酶等）或小分子上的N-末端半胱氨酸，實現(xiàn)特異性的熒光標記。這種CBT具有反應非?？?，對氨基硫醇具有選擇性，并且具有相容性，并且不會對簡單的硫醇起反應。

（7）ICG-Tz (dienophile-reaction active)

四嗪基團（Tz）是第三代點擊反應試劑，與親雙烯體（dienophile）反應非常快，其附著在各種生物分子（抗體、蛋白質(zhì)、肽和酶等）或小分子上，實現(xiàn)特異性的熒光標記。

（8）ICG-Alkyne (labeling easily through click reaction)

ICG- Alkyne可用于銅催化點擊反應，與各種生物分子底物（抗體，蛋白質(zhì)，肽，酶）和具有疊氮基功能的小分子，實現(xiàn)特異性的熒光標記。

ICG及其衍生物價格比較

相對于Cyanine染料，由于ICG衍生物合成和分離更加繁瑣，目前市場上ICG衍生物價格普遍偏高，是阻礙它們廣泛應用的原因之一，我們采用新的重結(jié)晶技術可以得到純度95%以上的ICG衍生物，大大降低了純化成本，這樣相對于其它公司的同類ICG產(chǎn)品，具有非常強的價格優(yōu)勢。