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上海士鋒生物關于開糖基轉移酶的詳細介紹
最近更新時間：2013-6-3
提 供 商：上海士鋒生物科技有限公司資料大?。?/span>5.6KB
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中國臺灣中研院基因組研究中心，及中國臺灣大學生化科學研究院等處的研究人員在《美國國家科學院院刊》（PNAS）雜志上發(fā)表了題為“Crystal structure of Staphylococcus aureus transglycosylase in complex with a lipid II analog and elucidation of peptidoglycan synthesis mechanism”的文章，破解了困擾科學家們長達二十年的一個謎團——糖基轉移酶的結構與作用機制，這對于進一步研發(fā)新型抗生素具有重要意義。
文章的通訊作者分別是中研院院長翁啟惠教授，以及基因體研究中心副研究員馬徹，其中翁啟惠教授早年畢業(yè)于中國臺灣大學，獲得美國麻省理工學院化學博士學位，1994年當選“中央研究院院士”，并曾當選美國藝術與科學院院士及美國國家科學院院士，在專業(yè)領域頗具聲譽。
在與人類對抗的過程中，病菌往往通過快速變異令藥物產生耐藥性，令投入臨床使用的藥物很快失效。目前研發(fā)抗生素主要是通過靶向轉肽酶（transpeptidase），這是細菌細胞壁上一種主要組成成分，對于細菌的存活至關重要。針對轉肽酶的抗生素中zui的就是青霉素了。
但是近年來，糖基轉移酶變異，以及其它改變都導致了耐藥性細菌的出現(xiàn)。而另外一種細菌細胞壁酶：糖基轉移酶（transpeptidase）則至今沒有針對性的抗生素。
研究人員通過分析幾種耐藥性細菌，發(fā)現(xiàn)其糖基轉移酶并沒有發(fā)生遺傳突變，這說明這是針對糖基轉移酶的新型藥物也許是未來發(fā)展的方向。
然而知道這一點容易，研發(fā)相應的藥物卻很難，二十年來科學家們都聚焦于這一領域，但是未有突破性進展。在這篇文章中，研究人員則利用X射線結晶方法，清晰解構出金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）細胞壁上糖基轉移酶，以及其作用底物：lipid II 的復合結構。并由此分析了糖基轉移酶催化lipid II的機制機理。
這項研究表明未來可以針對阻斷糖基轉移酶作用的小分子藥物，從而研發(fā)出新一代抗生素。這無疑對于目前靶向超級細菌等耐藥性細菌具有重要意義，因此這項研究引起了各方的關注。
翁啟惠院士研究組除了在這一方面取得的成果外，他們也曾研發(fā)了*個具治療效果的乳腺癌疫苗，先前實驗證明對末期患者治療有效性達80%。美食品藥物管理局（FDA）與臺衛(wèi)生署已同意近期同步進行第二、第三階段人體試驗，zui快三年后上市。翁啟惠表示，乳腺癌疫苗*階段人體實驗達到八成以上的有效性，即十位受測乳腺癌患者施打該疫苗后，可有效殺死癌細胞，且追蹤五年后，乳腺癌復發(fā)人數(shù)只有兩位。