I. Background | |
一類新興的藥理分子,可對(duì)包括前列腺癌在內(nèi)的多種腫瘤發(fā)揮治療作用。它們與特定的生物大分子結(jié)合,產(chǎn)生不同的生理和行為反應(yīng)。不同的研究表明,多種靶向受體的激動(dòng)劑可以影響抗炎細(xì)胞因子的釋放、細(xì)胞增殖、細(xì)胞凋亡和壞死,從而影響 癌細(xì)胞的發(fā)展。藥理作用是通過刺激 GPCR 介導(dǎo)的。CB1 受體位于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(基底神經(jīng)節(jié)和邊緣系統(tǒng))以及非神經(jīng)組織中,而 CB2 受 體是外周受體,主要存在于免疫系統(tǒng)和脾臟中。藥理學(xué)反應(yīng)取決于與這些受體結(jié)合的內(nèi)源性的類型。CB2 作為 Gi/o 型 GPCR,激活后通過 Gi/oα亞基抑制腺苷酸環(huán)化酶下降, 同時(shí)釋放 Gβγ二聚體調(diào)控離子通道并激活 PI3K/AKT 通路(促進(jìn)細(xì)胞存活)。 | |
II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。CB2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CB2 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。![]() Figure 1. CB2 CHO 細(xì)胞模型原理圖 | |
III. Introduction | |
Host Cell: | CHO |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): | Functional assay for CNR2 |
Transducer: | Gi |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Hamster |
Tissue: | Ovary |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2. HTRF cAMP Assay with CB2 CHO(C24). |