新藥開發(fā)是一項成本高，周期長，風險高的系統(tǒng)工程。藥物代謝研究與新藥開發(fā)的許多方面密切相關，包括候選化合物的設計和先導化合物的篩選。藥物代謝研究一般分為體內(nèi)代謝研究和體外代謝研究。與體內(nèi)代謝研究相比，體外研究可以直接觀察候選化合物與測試目標之間的選擇性相互作用，而無需消耗大量樣品和實驗動物。它快速且易于操作，適用于代謝信息不清楚的候選化合物的高通量篩選。
通過使用各種體外代謝模型來篩選候選化合物的代謝特征（例如代謝穩(wěn)定性，代謝多態(tài)性，活性/毒性代謝物的產(chǎn)生，參與代謝和代謝相互作用的藥物代謝酶等），可以用來改善代謝速度過快或產(chǎn)生有毒代謝物或合成活性代謝物或有毒代謝物的候選化合物的結構通過模擬活性代謝物的結構獲得了新的候選化合物。與體內(nèi)代謝研究相比，體外研究可以通過在新藥開發(fā)的早期階段使用候選化合物的體外參數(shù)來合理預測候選化合物的體內(nèi)藥代動力學行為，為以后的療效，藥代動力學和安全性指導模型的選擇評估，并縮小了體內(nèi)研究的篩選范圍。
目前，體外代謝研究已廣泛用于新藥的早期代謝評價，主要涉及代謝穩(wěn)定性，代謝酶亞型的鑒定和代謝相互作用。新藥開發(fā)過程通常包括四個階段：臨床前研究，臨床試驗，批準和銷售。藥物代謝研究在藥物開發(fā)的前兩個階段，尤其是在藥物開發(fā)的早期階段，起著重要的作用。近年來，隨著高分辨率分析技術和分子生物學技術的發(fā)展，一系列基于肝臟的體外研究模型已廣泛用于新藥開發(fā)的早期評估中。
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