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DHEA | 脫氫表雄酮 _ MedChemExpress (MCE)

閱讀:232      發(fā)布時(shí)間:2024-2-28
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DHEA | 脫氫表雄酮

MCE 國(guó)際站:DHEA

中文名:脫氫表雄酮

品牌:MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:DHEA (Prasterone) 是<a class=的類固醇激素之一。 DHEA通過(guò)多種信號(hào)傳導(dǎo)途徑介導(dǎo)其作用,并通過(guò)轉(zhuǎn)化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通過(guò)其特異性受體起作用。

體外:DHEA (Prasterone)是一種有效的抗凋亡因子,在前列腺癌細(xì)胞(DU145和LNCaP細(xì)胞系)和結(jié)腸癌細(xì)胞(Caco2細(xì)胞系)中逆轉(zhuǎn)血清剝奪誘導(dǎo)的凋亡。DHEA (Prasterone)可顯著降低血清剝奪誘導(dǎo)的3種腫瘤細(xì)胞凋亡,apoper百分率測(cè)定(DHEA或NGF治療12小時(shí)后,細(xì)胞凋亡分別從0.587±0.053降低至0.142±0.0016或0.059±0.002;n=3, P<0.01),流式細(xì)胞術(shù)(FACS)檢測(cè)DU145細(xì)胞。DHEA的抗凋亡作用與納米摩爾濃度下的EC50呈劑量依賴性(DU145和Caco2細(xì)胞的EC50分別為11.2±3.6 nM和12.4±2.2 nM)[1]。DHEA (Prasterone)是人類主要的性類固醇前體,可直接轉(zhuǎn)化為雄激素。胸腺嘧啶摻入試驗(yàn)表明,DHEA (Prasterone)(≥1 μM)對(duì)Chub-S7增殖產(chǎn)生劑量依賴性抑制。DHEA (Prasterone)處理抑制糖皮質(zhì)激素關(guān)鍵調(diào)控基因H6PDH(≥100 nM)和HSD11B1(≥1 μM)在前脂肪細(xì)胞分化中的表達(dá)呈劑量依賴性。與此發(fā)現(xiàn)一致,DHEA (Prasterone)處理(≥1 μM)導(dǎo)致分化脂肪細(xì)胞中11β-HSD1氧化還原酶活性(≥1 μM)顯著降低,并在DHEA最高劑量(25 μM DHEA)下同時(shí)增加脫氫酶活性[2]。

體內(nèi):雄性B6小鼠(每組5只)飼糧中添加0.45% w/w的DHEA (Prasterone),與對(duì)照組相比,8周后B6小鼠的體溫顯著降低。類似的比較表明,對(duì)照組和配對(duì)喂養(yǎng)的小鼠也有顯著差異。經(jīng)26/29次試驗(yàn),喂食DHEA (Prasterone)的小鼠體溫明顯低于喂食對(duì)照組的小鼠;DHEA (Prasterone)日糧對(duì)小鼠的影響較小,8/29值顯著低于隨意飼喂AIN-76A的小鼠。DHEA (Prasterone)組和DHEA (Prasterone)組小鼠體溫差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(21/29次)。喂食對(duì)照飼料的小鼠體重明顯高于喂食脫氫表雄酮或配對(duì)喂食脫氫表雄酮的小鼠。除第9周(n=3)外,取每周籠內(nèi)食物攝取量(克/天)平均值(n=7)。DHEA (Prasterone)可顯著降低小鼠的進(jìn)食量。通過(guò)設(shè)計(jì),被喂食DHEA (Prasterone)的老鼠吃了大約相同的量。因此,DHEA (Prasterone)似乎通過(guò)限制飲食和另一種機(jī)制降低體溫[3]。

細(xì)胞試驗(yàn):將Chub-S7前脂肪細(xì)胞和人原代前脂肪細(xì)胞分別以1×105和2.5×105的密度接種到24孔板中。隔夜培養(yǎng)后,培養(yǎng)基中添加DHEA、雄烯二醇或DHEA (Prasterone) (0-100 μM)。在孵育24、48或72 h后,用放射性胸腺嘧啶(0.2 μCi/孔)孵育最后6 h,評(píng)估細(xì)胞增殖。用TCA沉淀蛋白質(zhì),并用NaOH刮擦細(xì)胞。通過(guò)閃爍計(jì)數(shù)分析所得裂解物中放射性標(biāo)記核物質(zhì)的各自含量[2]。


動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn):小鼠在實(shí)驗(yàn)開(kāi)始前(第0天)飼喂Purina Lab Chow,然后在0900至1000小時(shí)期間,每組5只小鼠飼喂不含添加劑或DHEA (0.45% w/w)的AIN-76A顆粒飼料。為保持最佳活性,日糧在4℃條件下貯存不超過(guò)6個(gè)月。小鼠可以隨意進(jìn)食,除了將小鼠配對(duì)喂食給接受DHEA (Prasterone)治療的小鼠。配對(duì)喂養(yǎng)小鼠接受的AIN-76A飲食量由dhea喂養(yǎng)小鼠每天消耗的食物重量決定。在不同的時(shí)間點(diǎn)測(cè)量體重(克),從第1天開(kāi)始到第59天結(jié)束。每天的食物攝入量(克/天)是通過(guò)稱重每籠五只老鼠所消耗的食物來(lái)確定的。計(jì)算第1至8周的平均值±SEM值(n=7);第9周只有3天。

銷(xiāo)售產(chǎn)品:Idasanutlin  | Trametinib  | Camizestrant  | H-89 (dihydrochloride)  | Ergothioneine  | AZD8797  | Shikonin  | Tarlatamab  | Melatonin  | Oxidopamine (hydrochloride)

研究領(lǐng)域:Vitamin D Related/Nuclear Receptor  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點(diǎn):Androgen Receptor  |  Endogenous Metabolite

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Anagnostopoulou V, et al. Differential effects of dehydroepiandrosterone and testosterone in prostate and colon cancer cell apoptosis: the role of nerve growth factor (NGF) receptors. Endocrinology. 2013 Jul;154(7):2446-56.

[2]. McNelis JC, et al. Dehydroepiandrosterone exerts anti-glucocorticoid action on human preadipocyte proliferation, differentiation and glucose uptake. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2013 Nov 1;305(9):E1134-44.

[3]. Catalina F, et al. Decrease of core body temperature in mice by dehydroepiandrosterone. Exp Biol Med (Maywood). 2002 Jun;227(6):382-8.

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