Divarasib

MCE 國(guó)際站：Divarasib

CAS：2417987-45-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GDC-6036 是一種具有口服生物利用度、高效且選擇性的 KRAS G12C 抑制劑，IC₅₀ 為<0.01 μM。 GDC-6036 與 KRAS G12C 的開(kāi)關(guān) II (SW-II) 口袋共價(jià)結(jié)合，并將其不可逆地鎖定在非活性 GDP 結(jié)合狀態(tài)。 體外GDC-6036（化合物 17a）在 K-Ras G12C 中的 EC₅₀ 為 2 nM -烷基化 HCC1171 細(xì)胞^[2] 體內(nèi)：GDC-6036（10-100 mg/kg/天；PO 7 天）減少游離 KRAS G12C^[1] 的比例。

體外：GDC-6036（化合物 17a）在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 細(xì)胞^[2]中的 EC₅₀ 為 2 nM

體內(nèi)：GDC-6036（10-100 mg/kg/天；PO，持續(xù) 7 天）降低游離 KRAS G12C^[1] 的比例。

熱賣產(chǎn)品：α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid  | ZT-12-037-01  | GSK503  | Ondansetron  | 680C91  | β-Carotene  | Mirzotamab  | Lobetyolin  | Pleconaril  | CellTracker CM-DiI

研究領(lǐng)域：GPCR/G Protein  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶點(diǎn)：Ras

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫(kù)  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sushant Malhotra, et al. Fused ring compounds. WO2020097537A2.[2]. Lingyao Meng, et al. Assessment of KRAS G12C Target Engagement by a Covalent Inhibitor in Tumor Biopsies Using an Ultra-Sensitive Immunoaffinity 2D-LC-MS/MS Approach. Anal Chem. 2022 Sep 20;94(37):12927-12933.