生物堿化合物庫 | 藥物篩選

MCE 國際站：Alkaloids Library

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：一種新興的藥物設(shè)計方法基于次級結(jié)合位點(diǎn)效應(yīng)，小分子藥物被設(shè)計為結(jié)合到目標(biāo)生物分子上的次要結(jié)合位點(diǎn)而不是主要的正構(gòu)位點(diǎn)。成功的潛在藥物（稱為變構(gòu)調(diào)節(jié)劑）將能夠結(jié)合到變構(gòu)位點(diǎn)并遠(yuǎn)程改變（或修改）生物靶標(biāo)的主要正構(gòu)結(jié)合位點(diǎn)的構(gòu)象。變構(gòu)調(diào)節(jié)劑是蛋白質(zhì)的配體，通過與天然（正構(gòu)）配體位點(diǎn)不同的結(jié)合位點(diǎn)發(fā)揮作用。變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (AMs) 是相對較小、更親脂且更剛性的化合物。變構(gòu)調(diào)節(jié)劑與其靶標(biāo)的結(jié)合效力往往略低。變構(gòu)調(diào)節(jié)劑分為正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (PAMs) 和負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (NAMs)。AMs 是理想的藥物靶標(biāo)，因為它們可以微調(diào)受體活性，同時保留內(nèi)源配體的空間和時間信號傳導(dǎo)特征，從而使藥物具有更少的靶向副作用，提高亞型選擇性，并且比正構(gòu)配體更好地促進(jìn)偏向信號傳導(dǎo)。MCE 收錄了 170 種變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，可以用于代謝、癌癥等疾病研究。我們將在明確您的產(chǎn)品用途后，向符合資質(zhì)的客戶通過定制合成服務(wù)的方式提供 MCE 變構(gòu)調(diào)節(jié)劑化合物庫，我們?yōu)樵搸熘械乃挟a(chǎn)品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，168 個產(chǎn)品以 10 mM 濃度提供，2 個產(chǎn)品以 2 mM 濃度提供。溶液包裝中，我們對于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度不低于 10 mM 的產(chǎn)品，提供 10 mM 溶液；對于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度介于 2~10 mM 的產(chǎn)品，我們提供 2 mM 溶液。

活性 & 特點(diǎn)：
•    518 種生物堿集合，用于高通量篩選(HTS) 和高內(nèi)涵篩選(HCS)。
•    庫中的化合物包含吲哚、喹啉、異喹啉、吡咯烷、吡啶、吡咯里西啶、托烷、萜類化合物和類固醇。
•    作為先導(dǎo)化合物的重要來源，是藥物發(fā)現(xiàn)的有用工具。
•    經(jīng)臨床前研究和臨床試驗證實的生物活性和安全性。一些化合物已獲得 FDA 批準(zhǔn)。
•    結(jié)構(gòu)多樣、具有生物活性且具有細(xì)胞滲透性。
•    更詳細(xì)的化合物信息，包括結(jié)構(gòu)、IC50 和簡介。
•    NMR 和HPLC 驗證確保高純度。
•    所有化合物均有庫存并持續(xù)更新。

使用方法：

配方：以預(yù)溶解溶液或固溶體形式提供的 518 種生物活性生物堿集合：498 種化合物以 10 mM 溶液形式提供，18 種化合物以 2 mM 溶液形式提供，2 種化合物以 3 mg/mL 溶液形式提供。布局：96 孔儲存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨(dú)的板上。這種布局方式可能會增加板的數(shù)量，因為可能存在三種溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請告知我們。容器：帶有可剝離箔密封的 96 或 384 孔板；帶螺旋蓋和可選 2D 條形碼存儲的 96 孔格式樣品存儲管：-80°C 運(yùn)輸：Blue Ice

銷售產(chǎn)品：CPTH2  | Pirinixic acid  | Deoxycholic acid  | Deferasirox  | Methyl cellulose  | Fibronectin, Human  | Coenzyme Q10  | 5-Aminosalicylic Acid  | GIP, human (TFA)  | Campesterol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds