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Monocrotaline

MCE 國際站：Monocrotaline

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0750

CAS：315-22-0

中文名稱：野百合堿；單響尾蛇毒蛋白；大葉豬尿青堿；農吉利甲素；農吉利堿；豬屎豆堿

Synonyms：野百合堿; Crotaline

純度：99.98%

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Monocrotaline 是一種 11 元大環(huán)吡咯利西啶生物堿。Monocrotaline 對 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用，其 IC50 值分別為 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗腫瘤活性，對肝癌細胞有一定的細胞毒性。Monocrotaline 用于在嚙齒動物中誘導肺動脈高壓模型[2][6][8]。

生物活性：Monocrotaline 是一種吡咯里西啶生物堿，從 Crotalaria pallida 植物的種子中提取，可誘導嚙齒動物肺動脈高壓。 體外實驗：野百合堿 (MCT) 是一種 11 元大環(huán)吡咯里西啶生物堿 (PA)，來源于 Crotalaria pallida 植物^[1]。 Monocrotaline 是一種天然配體，具有劑量依賴性細胞毒性和強大的抗腫瘤活性。野百合堿的體外細胞毒性在 IC₅₀ 24.966 μg/mL 和 2 X IC₅₀ 對 HepG2 細胞^{[ 2]}。 體內實驗： MCT 導致大鼠肺血管綜合征，其特征為增殖性肺血管炎、肺動脈高壓 (PH) 和肺心病^[3] .在肺動脈高壓 (PAH) 的臨床前模型中，百合堿動物模型具有模擬人類 PAH 幾個關鍵方面的優(yōu)勢，包括血管重塑、平滑肌細胞增殖、內皮功能障礙、炎性細胞因子上調和右心室衰竭，需要單次藥物注射^[4]。通過注射野百合堿觀察到與 PH 發(fā)展相關的多種途徑發(fā)生變化，包括激活的糖酵解、增殖標志物增加、肉堿穩(wěn)態(tài)破壞、炎癥和纖維化生物標志物增加以及谷胱甘肽生物合成減少^[5] 。

體外：野百合堿 (Monocrotaline) 是一種具有劑量依賴性細胞毒性的天然配體，具有強大的抗腫瘤活性。Monocrotaline 對 HepG2 細胞 [2] 的體外細胞毒性為 IC50 為 24.966 µg/mL和遺傳毒性為 2 x IC50。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：OCT1 36.8 μM (IC50) OCT2 1852.6 μM (IC50)

熱銷產品：7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one  | MAK683  | AZD1080  | Progesterone  | Pyrrolidinedithiocarbamate (ammonium)

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參考文獻：

[1]. Gomez-Arroyo JG, et al. The monocrotaline model of pulmonary hypertension in perspective. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Feb 15;302(4):L363-9.
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[4]. Jin H, et al. Astragaloside IV blocks monocrotaline?induced pulmonary arterial hypertension by improving inflammation and pulmonary artery remodeling. Int J Mol Med. 2021 Feb;47(2):595-606.
[5]. Wilson DW, et, al. Mechanisms and pathology of monocrotaline pulmonary toxicity. Crit Rev Toxicol. 1992;22(5-6):307-25.
[6]. Chen JY, et al. An in vitro study on interaction of anisodine and monocrotaline with organic cation transporters of the SLC22 and SLC47 families. Chin J Nat Med. 2019 Jul;17(7):490-497.
[7]. Nogueira-Ferreira R, et al. Exploring the monocrotaline animal model for the study of pulmonary arterial hypertension: A network approach. Pulm Pharmacol Ther. 2015 Dec;35:8-16.
[8]. Zhao J, et al. Effects of paclitaxel intervention on pulmonary vascular remodeling in rats with pulmonary hypertension. Exp Ther Med. 2019 Feb;17(2):1163-1170.
[9]. Rafikova O,et al. Metabolic Changes Precede the Development of Pulmonary Hypertension in the Monocrotaline Exposed RatLung. PLoS One. 2016 Mar 3;11(3):e0150480.
[10]. Dumitrascu R, Kulcke C, K?nigshoff M, Kouri F, Yang X, Morrell N, Ghofrani HA, Weissmann N, Reiter R, Seeger W, Grimminger F, Eickelberg O, Schermuly RT, Pullamsetti SS. Terguride ameliorates monocrotaline-induced pulmonary hypertension in rats. Eur Respir J. 2011 May;37(5):1104-18.
[11]. Aliotta JM, Pereira M, Wen S, Dooner MS, Del Tatto M, Papa E, Goldberg LR, Baird GL, Ventetuolo CE, Quesenberry PJ, Klinger JR. Exosomes induce and reverse monocrotaline-induced pulmonary hypertension in mice. Cardiovasc Res. 2016 Jun 1;110(3):319-30.