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Danuglipron | MCE

閱讀:86      發(fā)布時間:2025-3-4
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Danuglipron

MCE 國際站:Danuglipron

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-125824

CAS:2230198-02-2

Synonyms:PF-06882961

純度:98.63%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Danuglipron (PF-06882961) 是一種具有口服活性的胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 激動劑。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潛力。

生物活性:Danuglipron (PF-06882961) 是一種口服的胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 激動劑。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潛力[1][2]。

體外:Danuglipron (PF-06882961) 在 cAMP 和 βArr 通路上均顯示出激動劑活性。Danuglipron 是 CS cAMP 測定中的完-全激動劑(EC50 為 13 nM)。Danuglipron 是募集 βArr2 的部分激動劑(EC50 為 490 nM)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi):Danuglipron(PF-06882961;10 mg/kg;口服;單劑量)可降低 hGLP-1R 小鼠模型腹膜內(nèi)葡萄糖耐量試驗 (IPGTT) 后的血糖水平[2]。 Danuglipron 在雄性 Wistar 大鼠和雄性食蟹猴體內(nèi)的藥代動力學(xué)參數(shù)[1]。 1.19 Species Dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0–∞ (ng h/mL) CLp (mL/min/kg) Vdss (L/kg) t1/2 (h) Oral F (%) rat 1.0 (iv) - - 296 ± 39.8 57.3 ± 8.68 0.86 ± 0.38 1.13 ± 0.84 - rat 5.0 (po) 141 0.5 168 - - 0.63 11 rat 100 (po) 2820 0.75 11900 - - 2.37 39 monkey 1.0 (iv) - - 1240 13.8 0.266 1.89 - monkey 5.0 (po) 68.7 1.5 303 - - 6.92 5.0 monkey 100 (po) 1150 ± 715 3.3 ± 2.5 11000 ± 3500 - - 6.37 9.0 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:GLP-1R[1][2]

熱-銷產(chǎn)品:Voclosporin  | Abscisic acid  | Pachymic acid  | Ticagrelor  | JH-RE-06

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. David A Griffithm, et al. A Small-Molecule Oral Agonist of the Human Glucagon-like Peptide-1 Receptor. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8208-8226.
[2]. W. GUO, et al. Preclinical pharmacology of low molecular weight GLP-1 receptor agonist XW014.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

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