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伐司撲達(dá) | Valspodar | MCE

閱讀:62      發(fā)布時(shí)間:2025-4-8
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Valspodar

MCE 國際站:Valspodar

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-17384

CAS:121584-18-7

中文名稱:伐司樸達(dá)

Synonyms:伐司撲達(dá); PSC 833

純度:99.27%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Valspodar (PSC 833) 是一種選擇性的 P-糖蛋白抑制劑,已被用作化學(xué)增敏劑用于實(shí)驗(yàn)性癌癥的研究。

生物活性:Valspodar (PSC 833) 是一種選擇性 P-糖蛋白 抑制劑,已被用作實(shí)驗(yàn)性癌癥治療劑和化學(xué)增敏劑。 體外 Valspodar (PSC 833) 在濃度高達(dá) 0.75 μg/mL 時(shí)沒有細(xì)胞毒性作用。 Valspodar(0.25、0.5 和 0.75 μg/mL)和 DOX-L 被添加到 DOX 抗性細(xì)胞中,當(dāng) valspodar 與 DOX-L 一起給藥時(shí),MDR 細(xì)胞類型的細(xì)胞殺傷效力顯著增加。 Valspodar(0.5 和 0.75 μg/mL)與所有濃度的 DOX 結(jié)合使用時(shí)毒性最-強(qiáng),可殺死超過 70% 的耐藥細(xì)胞[1]。用 PSC833 預(yù)處理可將 MDA-MB-435mdr 細(xì)胞中 NSC 279836 的 IC50 值降低至 MDR 細(xì)胞中的 0.4±0.02 μM,幾乎完-全逆轉(zhuǎn) MDR 細(xì)胞對 NSC 279836 的耐藥性[3 ]。 體內(nèi):valspodar(10 mg/kg,op)表現(xiàn)出最小的血細(xì)胞分配,這反映在它的低平均血液與血漿比率上,約為 0.52。 Valspodar 顯示緩慢清除和大量分布的特性。 Valspodar 顯示出低肝提取和廣泛分布的特性,類似于其結(jié)構(gòu)類似物 CsA[2]。向小鼠預(yù)給藥 PSC833 可將 MDR 腫瘤中的 NSC 279836 熒光強(qiáng)度提高至野生型腫瘤中的 94%[3]。

體外:Valspodar (PSC 833) 在濃度高達(dá) 0.75 μg/mL 時(shí)無細(xì)胞毒性作用。將 Valspodar (0.25、0.5 和 0.75 μg/mL) 和 DOX-L 添加到 DOX 耐藥細(xì)胞中,當(dāng) Valspodar 與 DOX-L 一起使用時(shí),MDR 細(xì)胞類型的細(xì)胞殺傷效力顯著增加。Valspodar (0.5 和 0.75 μg/mL) 與所有濃度的 DOX 結(jié)合時(shí)毒性最-強(qiáng),可殺死超過 70% 的耐藥細(xì)胞[1]。用 PSC833 預(yù)處理可使 MDA-MB-435mdr 細(xì)胞中 NSC 279836 的 IC50 值降低至 MDR 細(xì)胞中的 0.4±0.02 μM,并幾乎完-全逆轉(zhuǎn) MDR 細(xì)胞對 NSC 279836 的耐藥性[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):valspodar (10 mg/kg,op) 表現(xiàn)出最小的血細(xì)胞分配,這反映在其平均血液與血漿比率較低(約 0.52)上。Valspodar 顯示出清除緩慢和分布體積大的特性。Valspodar 顯示出肝臟提取率低和分布廣泛的特性,類似于其結(jié)構(gòu)類似物 CsA[2]。給小鼠預(yù)先施用 PSC833 可使 MDR 腫瘤中的 NSC 279836 熒光強(qiáng)度增加到野生型腫瘤的 94%[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實(shí)驗(yàn):雄性 Sprague–Dawley 大鼠(250-350 克)飼養(yǎng)在恒溫室中,每天光照 12 小時(shí)。實(shí)驗(yàn)前,動物可以自由進(jìn)食和飲水。將大鼠分為兩組:一組(n=6)接受靜脈注射劑量(5 毫克/千克)的瓦爾斯泊達(dá),另一組口服瓦爾斯泊達(dá)(10 毫克/千克)。在給大鼠施用消旋代謝物或母體藥物后,脫丁基鹵泛群(鹵泛群的代謝物)在大鼠體內(nèi)的立體選擇性藥代動力學(xué)。手術(shù)后,將大鼠轉(zhuǎn)移到常規(guī)飼養(yǎng)籠中,允許其自由飲水,但整夜不進(jìn)食。第二天早上,將大鼠轉(zhuǎn)移到代謝籠中,并給大鼠服用瓦爾斯泊達(dá)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn):通過 MTT 試驗(yàn)研究各種制劑對 T47D/TAMR-6 細(xì)胞的體外細(xì)胞毒性。將 104 個(gè) T47D/TAMR-6 細(xì)胞培養(yǎng)在含有 RPMI 培養(yǎng)基的 96 孔板中,并孵育過夜以使細(xì)胞附著。孵育 48 小時(shí)后,加入含有連續(xù)濃度的各種藥物制劑的新鮮培養(yǎng)基,包括游離 DOX、DOX-L、DOX-L 和游離 Valspodar (PSC 833) 的混合物、DOX-L 和 PSC-L 的混合物以及 DOX/PSC-L。然后將板再孵育 48 小時(shí),然后用生理鹽水洗滌,然后向每個(gè)孔中加入 MTT 溶液 (0.5 mg/mL),并在 37°C 下孵育 4 小時(shí)。然后,除去培養(yǎng)基,加入 DMSO 以溶解甲臜晶體。輕輕搖動板 10 分鐘以確保甲臜溶解。甲臜染料的分光光度測定采用微孔板讀數(shù)儀在 570 nm 處進(jìn)行,參考標(biāo)準(zhǔn)為 690 nm,如前所述。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品:CID 16020046  | MARK-IN-2  | Zoledronic Acid  | Aliskiren  | Hydroxyurea

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Bajelan E, et al. Co-delivery of NSC 123127 and PSC 833 (Valspodar) by stealth nanoliposomes for efficient overcoming of multidrug resistance. J Pharm Pharm Sci. 2012 Sep;15(4):568-82.
[2]. PermissionsZ., et al. Pharmacokinetics of PSC 833 (valspodar) in its Cremophor EL formulation in rat.2010,40(1):55-61.
[3]. Fei Shen, et al. Dynamic Assessment of NSC 279836 Resistance and Modulation of Multidrug Resistance by Valspodar (PSC833) in Multidrug Resistance Human Cancer Cells. JPET August 2009,330 (2): 423-429

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

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