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MCE 國(guó)際站:Asiaticoside
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-N0439
CAS:16830-15-2
中文名稱:積雪草苷
Synonyms:積雪草苷
純度:99.84%
存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Asiaticoside 是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞中,通過(guò)活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信號(hào)通路;Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗?jié)兊裙πА?/p>
生物活性:Asiaticoside 是一種來(lái)自 Centella asiatica 的三糖類三萜,通過(guò)誘導(dǎo) Smad7 和抑制瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞中的 TGF-βRI 和 TGF-βRII 來(lái)抑制 TGF-β/Smad 信號(hào)通路;積雪草苷具有抗氧化、抗炎和抗?jié)兊奶匦浴?IC50 和目標(biāo):TGF-β/Smad[1] 體外: 積雪草苷(0、100、250 和 500 mg/L)劑量依賴性地抑制瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞增殖。積雪草苷(100、250和500 mg/L)降低膠原蛋白和mRNA的表達(dá),降低TGF-bRI、TGF-bRII蛋白和mRNA的表達(dá),增加Smad7的表達(dá),但不影響Smad2、Smad3 , 瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞中的 Smad4、Smad2 和 Smad3 磷酸化[1]。 Asiaticoside(12.5 和 50,以及 25 和 50 μg/mL)可防止內(nèi)皮細(xì)胞因缺氧誘導(dǎo)的細(xì)胞活力抑制和 NO 產(chǎn)生。 Asiaticoside (50 μg/mL) 還可保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞免受缺氧誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,并在缺氧暴露的 HPAECs 中上調(diào)和磷酸化 AKT/eNOS[2]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn):積雪草苷(每天 50 毫克/千克)可阻斷肺動(dòng)脈高壓大鼠的缺氧性肺動(dòng)脈高壓 (PH)、心血管重塑和內(nèi)皮細(xì)胞損傷的發(fā)展 [2].積雪草苷(5、15 或 45 毫克/千克,口服)改善學(xué)習(xí)和記憶缺陷,保護(hù)海馬免受損傷,減少海馬中的 Aβ 沉積,并改善用 Aβ 寡聚體治療的大鼠受損的亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)[3] 。
體外:Asiaticoside (0、100、250 和 500 mg/L) 劑量依賴性地抑制瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞增殖。積雪草苷 (100、250 和 500 mg/L) 降低膠原蛋白和 mRNA 的表達(dá),降低 TGF-bRI、TGF-bRII 蛋白和 mRNA 的表達(dá),增加 Smad7 的表達(dá),但不影響 Smad2、Smad3,瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞中的 Smad4、Smad2 和 Smad3 磷酸化[1]。Asiaticoside (12.5 和 50,以及 25 和 50 μg/mL) 可防止內(nèi)皮細(xì)胞因缺氧誘導(dǎo)的細(xì)胞活力抑制和 NO 產(chǎn)生。Asiaticoside (50 μg/mL) 還可保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞免受缺氧誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,并在缺氧暴露的 HPAECs 中上調(diào)和磷酸化 AKT/eNOS[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Asiaticoside (50 mg/kg/d) 可阻斷肺動(dòng)脈高壓大鼠的缺氧性肺動(dòng)脈高壓 (PH)、心血管重塑和內(nèi)皮細(xì)胞損傷的發(fā)展[2]。Asiaticoside (5、15 或 45 mg/kg,口服) 改善學(xué)習(xí)和記憶缺陷,保護(hù)海馬免受損傷,減少海馬中的 Aβ 沉積,并改善用 Aβ 寡聚體處理的大鼠受損的亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn):大鼠[3] Sprague-Dawley大鼠用于建立阿爾茨海默病(AD)模型。積雪草苷以5、15或45mg/kg體重/天灌胃,連續(xù)7天。術(shù)后7天通過(guò)MWM測(cè)試評(píng)估大鼠的學(xué)習(xí)記憶功能。游泳池(直徑180cm)保持在22-24℃,并分成四個(gè)大小相等的象限。在一個(gè)象限的中心放置一個(gè)隱藏的平臺(tái)。隨機(jī)選擇這四個(gè)象限的各個(gè)基點(diǎn)作為起始位置。在測(cè)試前一天,讓大鼠自由游泳120秒。在測(cè)試期間(第1-4天),每只大鼠每天進(jìn)行8次試驗(yàn)。試驗(yàn)從將大鼠放入游泳池開(kāi)始,到大鼠找到平臺(tái)時(shí)結(jié)束。記錄逃逸潛伏期。若大鼠在120秒內(nèi)未能找到平臺(tái),則終止試驗(yàn),記錄逃避潛伏期為120秒,并將大鼠引導(dǎo)至平臺(tái)。第5天,用視頻記錄系統(tǒng)記錄游泳路徑,并用水迷宮軟件分析數(shù)字圖像。此外,進(jìn)行探測(cè)試驗(yàn),即移除平臺(tái),讓大鼠在水池中自由游泳120秒,記錄在目標(biāo)象限的游泳時(shí)間[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn):將細(xì)胞以 2-9 × 104 細(xì)胞/mL 的密度接種到 24 孔板中以檢測(cè)細(xì)胞活力,將 60 mm 板用于含有 10% FBS 的 DMEM(DMEM/10% FBS)中的 RNA 和蛋白質(zhì)分析。24 小時(shí)后,除去培養(yǎng)基,將細(xì)胞置于無(wú)血清 DMEM 中。48 小時(shí)后,將不同濃度的積雪草苷(DMEM/10% FBS)同時(shí)加入細(xì)胞中。對(duì)照細(xì)胞在 DMEM/10% FBS 中生長(zhǎng),不添加積雪草苷。在不同時(shí)間點(diǎn)收獲成纖維細(xì)胞進(jìn)行分析[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:TGF-beta/Smad[1]
熱-銷產(chǎn)品:CID 16020046 | MARK-IN-2 | Zoledronic Acid | Aliskiren | Hydroxyurea
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Tang B, et al. Asiaticoside suppresses collagen expression and TGF-β/Smad signaling through inducing Smad7 and inhibiting TGF-βRI and TGF-βRII in keloid fibroblasts. h Dermatol Res. 2011 Oct;303(8):563-72.
[2]. Wang X, et al. Effect of asiaticoside on endothelial cells in hypoxia?induced pulmonary hypertension. Mol Med Rep. 2018 Feb;17(2):2893-2900.
[3]. Zhang Z, et al. Asiaticoside ameliorates β-amyloid-induced learning and memory deficits in rats by inhibiting mitochondrial apoptosis and reducing inflammatory factors. Exp Ther Med. 2017 Feb;13(2):413-420.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫(kù),我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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