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MCE 國際站:Bufalin
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-N0877
CAS:465-21-4
中文名稱:蟾毒靈
Synonyms:蟾毒靈
純度:99.86%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,為有效的 Na+/K+-ATPase 抑制劑,可與其基 α1, α2 和 α3 結(jié)合,Kd 值分別為 42.5,45 和 40 nM。具有抗腫瘤活性。
生物活性:Bufalin 是一種從 Chan Su 中分離出來的活性成分,作為有效的 Na+/K+-ATPase 抑制劑,與亞基 α1 結(jié)合, α2 和 α3,Kd 分別為 42.5、45 和 40 nM[1][2] .抗癌活性[2]。 IC50 和目標(biāo):Kd:42.5 nM(Na,K-ATPase α1),45 nM(Na,K-ATPase α2),40 nM(Na,K-ATPase α3)[1] 體外蟾蜍靈(0、1、2、4 μM,持續(xù) 48 小時)降低 NCI-H460 細(xì)胞的細(xì)胞活力[2]。
Bufalin (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和 GADD153 mRNA 的表達(dá),但降低 GRP78 mRNA 的表達(dá)[2]。 體內(nèi)研究:蟾蜍靈(0.1、0.2 或 0.4 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持續(xù) 14 天)在攜帶 NCI-H460 細(xì)胞的小鼠中顯示出顯著的抗腫瘤活性<支持>[2]。
體外:Bufalin (0、1、2、4 μM,持續(xù) 48 小時) 降低 NCI-H460 細(xì)胞的細(xì)胞活力[2]。 Bufalin (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和 GADD153 mRNA 表達(dá),但降低 GRP78 mRNA 表達(dá)[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Bufalin (0.1、0.2 或 0.4 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持續(xù) 14 天) 在攜帶 NCI-H460 細(xì)胞的小鼠中顯示出顯著的抗腫瘤活性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:Kd: 42.5 nM (Na,K-ATPase α1), 45 nM (Na,K-ATPase α2), 40 nM (Na,K-ATPase α3)[1]
熱-銷產(chǎn)品:Val-Cit-PAB-MMAE | Navitoclax | Acetylcysteine | Streptozotocin | Nusinersen
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Katz A, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na,K-ATPase. J Biol Chem. 2010 Jun 18;285(25):19582-92.
[2]. Wu SH, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo. Environ Toxicol. 2017 Apr;32(4):1305-1317.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
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