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Darolutamide

MCE 國際站：Darolutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16985

CAS：1297538-32-9

Synonyms：ODM-201; BAY-1841788

純度：99.49%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受體 (AR) 拮抗劑, 在體內(nèi)試驗(yàn)中的 IC50 值為26 nM。

生物活性：Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是一種有效的雄激素受體 (AR) 拮抗劑，在 中的 IC₅₀ 為 26 nM >體外 測(cè)定。 IC50 和目標(biāo)：IC50：26 nM（AR-HEK293 細(xì)胞，AR）^[1] 體外： 在競(jìng)爭(zhēng)性 AR 結(jié)合測(cè)定中， Darolutamide (ODM-201) 的抑制常數(shù) (Ki) 值為 11 nM。 ODM-201 和 ORM-15341 比恩雜魯胺或 ARN-509 更有效地抑制雄激素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值為 230 和 170 nM，而恩雜魯胺和 ARN-509 的 IC50 值為 410 和 420 nM。 Darolutamide 對(duì)測(cè)試的 AR 陰性細(xì)胞系、DU-145 前列腺癌細(xì)胞和 H1581 肺癌細(xì)胞的活力沒有影響，證實(shí) Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性對(duì) AR 依賴性 PC 細(xì)胞具有特異性^{[1 ]}。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)： Darolutamide (ODM-201) 在兩種劑量下均顯示出顯著的抗腫瘤活性，與未治療的閹割小鼠相比，每日兩次 50 mg/kg 更有效（p< 0.001) 或恩雜魯胺 (p=0.0245)，與閹割的未治療小鼠相比，它也顯示出對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制 (p<0.05)。此外，沒有治療相關(guān)毒性的跡象；每天兩次接受 Darolutamide 治療的小鼠體重在治療期間沒有顯著下降^[1]。

體外：在競(jìng)爭(zhēng)性 AR 結(jié)合測(cè)定中，Darolutamide (ODM -201) 的抑制常數(shù) (Ki) 值為 11 nM。ODM -201 和 ORM-15341 比 ARN-509 更有效地抑制雄激素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值為 230 和 170 nM，而 ARN-509 為 420 nM。Darolutamide 對(duì)測(cè)試的 AR 陰性細(xì)胞系、DU-145 前列腺癌細(xì)胞和 H1581 肺癌細(xì)胞的活力沒有影響，證實(shí) Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性對(duì) AR 依賴性 PC 細(xì)胞具有特異性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Darolutamide (ODM -201) 在兩種劑量下均顯示出顯著的抗腫瘤活性，50 mg/kg 每天兩次與閹割的未處理小鼠相比更有效 (p[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：為了闡明 Darolutamide 在 CRPC 小鼠模型中的體內(nèi)療效，對(duì)皮下注射 VCaP 細(xì)胞的閹割雄性裸鼠進(jìn)行口服 ODM-201（50 mg/kg），每天一次（qd）或兩次（bid），或口服恩雜魯胺（20 mg/kg，qd），連續(xù) 37 天。恩雜魯胺的劑量是根據(jù)之前發(fā)表的研究9和我們的藥代動(dòng)力學(xué) (PK) 分析選擇的，結(jié)果顯示在小鼠中，該劑量恩雜魯胺的全身暴露量 (AUC0-24) 是 Darolutamide（50 mg/kg，bid）的 2.5 倍。此外，恩雜魯胺的血漿半衰期較長(zhǎng)（18.3 小時(shí)），而 Darolutamide 在小鼠中的半衰期不是最佳（1.6 小時(shí)），因此支持恩雜魯胺每日給藥一次，ODM-201 則應(yīng)采用更高劑量和更頻繁的給藥[1]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：為了研究 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性，我們使用了最初源自 CRPC 患者骨轉(zhuǎn)移的 VCaP 細(xì)胞系。VCaP 細(xì)胞系的特征是內(nèi)源性 AR 基因擴(kuò)增和 AR 過表達(dá)30，這是 CRPC 的典型特征。VCaP 細(xì)胞在 RPMI-1640 培養(yǎng)基中培養(yǎng)，并補(bǔ)充有 10% 胎牛血清 (FBS)、100 UI/mL 青霉素、100 μ g/mL 鏈霉素和 4 mM VCaP[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：26 nM (AR-HEK293 cells, AR)[1]

熱-銷產(chǎn)品：Calcipotriol  | SH-42  | Pazopanib  | Curcumin  | Ipilimumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms toandrogen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007. doi: 10.1038/srep12007.