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BT2

MCE 國(guó)際站：BT2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-114855

CAS：34576-94-8

純度：99.81%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制劑，IC50 值為 3.19 μM。BT2 與 BDK 的結(jié)合會(huì)觸發(fā)支鏈 α-酮酸脫氫酶復(fù)合物 (BCKDC) 的 N 末端結(jié)構(gòu)域的螺旋運(yùn)動(dòng)，從而導(dǎo)致 BDK 與 BCKDC 分離。BT2 (compound 4) 也是一種有效的選擇性的 Mcl-1 抑制劑，Ki 值為 59 μM。

生物活性：BT2 是一種BCKDC 激酶 (BDK) 抑制劑，IC₅₀ 為 3.19 μM。 BT2 與 BDK 的結(jié)合會(huì)觸發(fā) N 末端結(jié)構(gòu)域中的螺旋運(yùn)動(dòng)，從而導(dǎo)致 BDK 從支鏈 α-酮酸脫氫酶復(fù)合物 (BCKDC) 中解離 ^[1]。 BT2（化合物 4）也是一種有效的選擇性 Mcl-1 抑制劑，K_i 值為 59 μM^[2] 。 IC50 和目標(biāo)：IC50：3.19 μM（BCKDC 激酶）^[1]； Ki：59 μM (Mcl-1)^[2] 體內(nèi)： BT2（20 mg/kg/天；腹膜內(nèi)注射；每天； 7 天；C57BL/6J 雄性小鼠）與載體處理的動(dòng)物相比，處理可顯著增強(qiáng)心臟中的 BCKDC 活性（12.3 倍）。在肌肉和腎臟中獲得的激活分別為 3.6 倍和 3.8 倍。上述組織中 BCKDC 活性的倍數(shù)激活與長(zhǎng)期 BT2 治療后心臟、肌肉和腎臟中的磷酸化降低相關(guān)。 BT2 治療可降低腎臟和心臟中 BDK 的蛋白質(zhì)水平^[1]。

體內(nèi)：BT2（20 mg/kg/天；腹膜內(nèi)注射；每日；連續(xù) 7 天；C57BL/6J 雄性小鼠）治療與接受載體治療的動(dòng)物相比，可顯著增強(qiáng)心臟中的 BCKDC 活性（12.3 倍）。肌肉和腎臟中的激活率較低，分別為 3.6 倍和 3.8 倍。長(zhǎng)期 BT2 治療后，上述組織中 BCKDC 活性的 1 倍激活與心臟、肌肉和腎臟中磷酸化的降低相關(guān)。BT2 治療可降低腎臟和心臟中 BDK 的蛋白質(zhì)水平[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：BDK 3.19 μM (IC50) Mcl-1 59 μM (Ki)

熱-銷產(chǎn)品：Fluconazole  | CHZ868  | Genistein  | Hydroxychloroquine  | Axitinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tso SC, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.
[2]. Friberg A, et al. Discovery of potent myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) inhibitors using fragment-based methods and structure-based design. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):15-30.