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MARK-IN-2

MCE 國際站：MARK-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101934

CAS：1314893-26-9

純度：99.19%

存儲條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MARK-IN-2 是一種有效的微管親和力調節(jié)激酶 (MARK) 抑制劑，IC50 為 5 nM。

生物活性：MARK-IN-2 是一種有效的微管親和力調節(jié)激酶 (MARK) 抑制劑，IC₅₀ 為 5 nM。 IC50 和目標：IC50：5 nM (MARK)^[1] 體外： MARK-IN-2（化合物 27）是一種有效的MARK抑制劑。 MARK 的抑制代表了一種潛在的有吸引力的方法，可以阻止阿爾茨海默病中的神經(jīng)原纖維纏結病理學。 MARK-IN-2 抑制 MARK3，IC₅₀ 為 5 nM。 MARK-IN-2 還抑制大鼠皮層神經(jīng)元原代細胞培養(yǎng)物中的 MARK3，IC₅₀ 為 280 nM^[1]。 體內： MARK-IN-2 在大鼠和狗體內的靜脈內藥代動力學特性的表征顯示合理的分布容積，但清除率中等至高，半衰期短。 MARK-IN-2（化合物 27）具有中等的終末消除半衰期（t_1/2=0.7 小時，大鼠和狗為 1 小時）^[1] .

體外：MARK-IN-2（化合物 27）是一種有效的 MARK 抑制劑。抑制 MARK 是一種潛在的有效方法，可以阻止阿爾茨海默病中的神經(jīng)原纖維纏結病理。MARK-IN-2 抑制 MARK3，IC50 為 5 nM。MARK-IN-2 還抑制大鼠皮質神經(jīng)元原代細胞培養(yǎng)中的 MARK3，IC50 為 280 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：MARK-IN-2 在大鼠和狗體內的靜脈藥代動力學特性表征顯示分布容積合理，但清除率中等至高，半衰期短。MARK-IN-2（化合物 27）具有中等終末消除半衰期（t1/2=0.7 小時，大鼠和狗為 1 小時）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：雄性 Sprague-Dawley 大鼠通過預先植入的靜脈導管以 1 mL/kg 給藥，并通過胃管以 5 mL/kg 給藥。雄性比格犬通過隱靜脈留置導管以 0.5 mL/kg 給藥，并通過胃管以 5 mL/kg 給藥。在給藥前和給藥后 5（僅限靜脈給藥）、15 和 30 分鐘以及 1、2、4、6、8、12 和 24 小時將血液樣本收集到含有 EDTA 的試管中。取樣后，將全血以 14,000 rpm 的速度離心 5 分鐘，并將血漿冷凍保存在 -20oC 下直至分析當天[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：下文所述的 MARK 抑制劑（例如 MARK-IN-2）的細胞生化效力是通過測量其阻斷由岡田酸[1] 作用引起的大鼠皮質神經(jīng)元原代細胞培養(yǎng)中 Tau 在 S262 位點的磷酸化的能力來評估的。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Sloman DL, et al. Optimization of microtubule affinity regulating kinase (MARK) inhibitors with improved physical properties. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4362-6.