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Eltrombopag

MCE 國(guó)際站：Eltrombopag

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15306

CAS：496775-61-2

中文名稱：艾曲波帕；伊屈潑帕

Synonyms：艾曲波帕; SB-497115

純度：99.94%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Eltrombopag (SB-497115) 是一種具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激動(dòng)劑。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板計(jì)數(shù)低的慢性免疫性血小板減少癥。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 對(duì)多藥耐藥的金黃色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很強(qiáng)的抑制作用。Eltrombopag 還可誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Eltrombopag (SB-497115) 是一種具有口服活性的 thrombopoietin receptor 非肽激動(dòng)劑。 Eltrombopag 具有促血小板生成活性，已被用于研究伴有慢性免疫性血小板減少癥的低血小板計(jì)數(shù)。艾曲波帕可用于心血管研究。 Eltrombopag 對(duì)多重耐藥的 Staphylococcus aureus 也具有高度抑制作用。艾曲波帕還可誘導(dǎo)肝細(xì)胞癌 (HCC) 發(fā)生細(xì)胞凋亡^[1][2][3]支持>[4]^[5]。 IC50 和目標(biāo)：血小板生成素受體、金黃色葡萄球菌、細(xì)胞凋亡^[1][3][5] 體外艾曲波帕 (0.002-50 μM; 4 h) 在轉(zhuǎn)染熒光素酶報(bào)告基因的小鼠 BAF3 細(xì)胞中具有活性^[1]。 Eltrombopag (30 μM; 120 min) 影響 N2C-Tpo 細(xì)胞中 p-STAT5 的激活^[1]。 Eltrombopag (30 μM; 120 min) 在 N2C-Tpo 細(xì)胞中激活 p-STAT5巨核細(xì)胞^[1]. Eltrombopag (0.1 nM-10 μM; 30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 細(xì)胞的增殖^[1]. Eltrombopag （0.03-3 μM；10 天）增加骨髓 CD34⁺ 細(xì)胞向 CD41⁺ 巨核細(xì)胞^[1] 的分化。 Eltrombopag (0-3 μM; 72 h) 影響 N2C-Tpo 細(xì)胞凋亡^[1]。
Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生長(zhǎng)，MIC₅₀ 為 0.3 mg/L，但對(duì)革蘭氏陰性菌沒(méi)有活性^[3]。
艾曲波帕（0-200 mg/L；24 小時(shí); Caco-2 和 HepG2 細(xì)胞）抑制 金黃色葡萄球菌 生長(zhǎng)，MIC₅₀ 為 1.5 mg/L，與 萬(wàn)古霉素 (HY-B0671)，MIC₅₀ 為 1.2 mg/L^{[3]< /sup>.
Eltrombopag (0 or 10 μg/mL; 72 h) 顯著誘導(dǎo) Huh7 細(xì)胞的 G0/G1 期阻滯[5].
Eltrombopag (0.1-100 μg/mL; 72 h)對(duì)HCC細(xì)胞系具有抗增殖活性[5]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：艾曲波帕乙醇胺（10 mg/kg；每天口服一次，持續(xù) 5 天）在黑猩猩中表現(xiàn)出良好的耐受性[1]。< br/> Eltrombopag Olamine（17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持續(xù) 2 天）顯著降低平均 S。金黃色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的計(jì)數(shù)[3]。}

體外：Eltrombopag (0.002-50 μM；4 h) 在轉(zhuǎn)染熒光素酶報(bào)告基因的小鼠 BAF3 細(xì)胞中具有活性[1]。 Eltrombopag (30 μM；120 min) 影響 p 的激活-N2C-Tpo 細(xì)胞中的 STAT5[1]。 Eltrombopag (30 μM；120 分鐘) 激活巨核細(xì)胞中的 p-STAT5[1]。 Eltrombopag (0.1 nM-10 μM；30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 細(xì)胞增殖[1]。 Eltrombopag (0.03-3 μM；10 days) 增加骨髓分化CD34+ 細(xì)胞轉(zhuǎn)變?yōu)?CD41+ 巨核細(xì)胞[1]。 Eltrombopag (0-3 μM；72 h) 影響 N2C-Tpo細(xì)胞凋亡[1]。 Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生長(zhǎng)，MIC50 為 0.3 mg/L，但對(duì)革蘭氏陰性菌[3]。 Eltrombopag (0 -200 mg/L；24 小時(shí)；Caco-2 和 HepG2 細(xì)胞) 抑制金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng) MIC50 為 1.5 mg/L，與 Vancomycin 共同處理時(shí)表現(xiàn)出更高的效力，MIC50 為 1.2 mg/L[3]。 Eltrombopag (0 或 10 μg/mL；72 h) 顯著誘導(dǎo) Huh7 細(xì)胞的 G0/G1 期阻滯[5]。 Eltrombopag (0.1-100 μg/mL；72 h) 對(duì) HCC 細(xì)胞系具有抗增殖活性[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Eltrombopag Olamine (10 mg/kg；每天口服一次，持續(xù) 5 天) 在黑猩猩中表現(xiàn)出良好的耐受性[1]。Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持續(xù) 2 天) 顯著降低平均金黃色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的計(jì)數(shù)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Thrombopoietin Receptor, Staphylococcus aureus, Apoptosis[1][3][5]

熱-銷產(chǎn)品：Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | L-778123 (hydrochloride)  | CHAPS  | Denosumab  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2):424-30.
[2]. Erickson-Miller CL, et al. Discovery and characterization of a selective, nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1):85-93.
[3]. Lee H, et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11):1372.
[4]. Juan Zhu, et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis and its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Feb 21.
[5]. Kurokawa T, et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5):1696-702.