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Deferasirox

MCE 國(guó)際站：Deferasirox

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17359

CAS：201530-41-8

中文名稱：地拉羅司

Synonyms：地拉羅司; ICL 670

純度：99.65%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的，可用于鐵離子過量的螯合劑。

生物活性：地拉羅司 (ICL 670) 是一種可口服的鐵螯合劑，用于控制輸血鐵過載^[1][2][3]。 體外：在用 50?μM 地拉羅司處理 12?h 的 LX-2 細(xì)胞中，α1(I) 前膠原表達(dá)減少 25%，最大減少量 (10 -fold) 在處理 24-120 小時(shí)后看到。同樣，α-平滑肌肌動(dòng)蛋白 (αSMA) 表達(dá)顯著降低^[1]。 Deferasirox 在低至 5 μM 的濃度下對(duì) HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病細(xì)胞系具有抗增殖作用。細(xì)胞毒性具有劑量和時(shí)間依賴性^[2]。 EL4細(xì)胞和L1210細(xì)胞與地拉羅司一起孵育后，細(xì)胞活力均呈濃度依賴性下降^[3]。 體內(nèi)：與對(duì)照組相比，接受地拉羅司治療的 SIO 小鼠的腫瘤明顯更小。用 DFX 治療的小鼠比其他組的存活時(shí)間更長(zhǎng)。地拉羅司在鐵螯合和抗白血病治療方面對(duì) SIO 白血病小鼠模型具有生存獲益^[3]。

體外：在用 50 μM Deferasirox 處理 12 小時(shí)的 LX-2 細(xì)胞中，α1 (I) 前膠原表達(dá)降低 25%，處理 24-120 小時(shí)后觀察到最大降低 (10 倍)。同樣，α-平滑肌肌動(dòng)蛋白 (αSMA) 表達(dá)顯著降低[1]。Deferasirox 在低至 5 μM 的濃度下對(duì) HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病細(xì)胞系具有抗增殖作用。細(xì)胞毒性具有劑量和時(shí)間依賴性[2]。EL4細(xì)胞和L1210細(xì)胞與 Deferasirox 一起孵育后，細(xì)胞活力均呈濃度依賴性下降[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：與對(duì)照組相比，用 Deferasirox 處理的 SIO 小鼠的腫瘤明顯更小。用 DFX 處理的小鼠比其他組的存活時(shí)間更長(zhǎng)。Deferasirox 在鐵螯合和抗白血病處理方面對(duì) SIO 白血病小鼠模型具有生存獲益[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：將小鼠白血病細(xì)胞皮下注射至小鼠右側(cè)。將地拉羅司溶解于蒸餾水中，以20 mg/kg口服給藥，直至累積劑量達(dá)到300 mg/kg。每日觀察小鼠并稱重[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將地拉羅司溶解于DMSO中。用0、5、10、50μM地拉羅司處理HL-60或KG-1細(xì)胞24或48小時(shí)，通過MTT分析測(cè)定增殖情況[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：SZL P1-41  | D-(+)-Trehalose  | Utomilumab  | Mibefradil (dihydrochloride)  | Isobutyl-deoxynyboquinone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.
[2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.
[3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.