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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	2417987-45-0	純度	99.46%
分子量	622.06	分子式	C??H??ClF?N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-145928	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Divarasib (GDC-6036) 是一種具有口服生物利用度，選擇性的 KRAS G12C 抑制劑，IC50 為 <0.01 μM。Divarasib 與 KRAS G12C 的開關(guān) II (SW-II) 口袋共價結(jié)合，并將其不可逆地鎖定在非活動的 GDP 結(jié)合狀態(tài)。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Divarasib

MCE 國際站：Divarasib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-145928

CAS：2417987-45-0

Synonyms：GDC-6036

純度：0.9946

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Divarasib (GDC-6036) 是一種具有口服生物利用度，選擇性的 KRAS G12C 抑制劑，IC50 為

體外：Divarasib (化合物 17a) 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 細胞中的 EC50 為 2 nM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Divarasib (10-100 mg/kg/天；PO，持續(xù) 7 天) 降低游離 KRAS G12C 的比例[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：K-Ras(G12C)

參考文獻：

[1]. Sushant Malhotra, et al. Fused ring compounds. WO2020097537A2.[2]. Lingyao Meng, et al. Assessment of KRAS G12C Target Engagement by a Covalent Inhibitor in Tumor Biopsies Using an Ultra-Sensitive Immunoaffinity 2D-LC-MS/MS Approach. Anal Chem. 2022 Sep 20;94(37):12927-12933.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。