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MedChemExpress (M

CAS	2060571-02-8	純度	99.96%
分子量	407.37	分子式	C??H??F?N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-101562	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥

GDC-0077 (RG6114) 是一種有效的，口服的選擇性 PI3Kα 抑制劑 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通過與 PI3K 的 ATP 結合位點結合而發(fā)揮其活性，從而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。與野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 對突變體的選擇性更高。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Inavolisib

MCE 國際站：Inavolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101562

CAS：2060571-02-8

Synonyms：GDC-0077; RG6114

純度：0.9996

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GDC-0077 (RG6114) 是一種有效的，口服的選擇性 PI3Kα 抑制劑 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通過與 PI3K 的 ATP 結合位點結合而發(fā)揮其活性，從而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。與野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 對突變體的選擇性更高。

體外：GDC-0077 (RG6114) 對 PI3Kα 的選擇性比其他 I 類 PI3K 亞型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶體依賴性方式選擇性降解突變體 PI3Kα，導致 PI3K 通路活性生物標志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 減少，抑制細胞增殖，并與 PIK3CA 野生型細胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突變乳腺癌細胞的凋亡[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突變乳腺癌異種移植模型中以劑量依賴性方式導致腫瘤消退、細胞凋亡誘導和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 減少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PI3Kα 0.038 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。