MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Mubritinib

MCE 國際站：Mubritinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：366017-09-6

純度：0.999

貨號：HY-13501

中文名稱：木利替尼

Synonyms：木利替尼; TAK-165

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Mubritinib (TAK-165) 是有效，選擇性的 EGFR2/HER2 抑制劑，IC50 值為6 nM。

體外：Mubritinib (TAK-165) 特異性抑制 HER2 酪氨酸激酶，IC50 為 6 nM，對其他類型酪氨酸激酶的抑制作用高達(dá) 25 000 nM。Mubritinib 抑制 HER2 強(qiáng)表達(dá)細(xì)胞（BT474 乳腺癌細(xì)胞系）中的 HER2 磷酸化及其下游 Akt 和 MAPK。Mubritinib 敏感性取決于每種細(xì)胞系的 HER2 水平。特別是，HER2 強(qiáng)表達(dá)的 BT474 細(xì)胞敏感性較高（IC50=0.005 μM），而 HER2 表達(dá)很弱的 PC-3 細(xì)胞敏感性較低（IC50=4.62 μM）。但 EGFR 強(qiáng)表達(dá)的 HT1376 和 ACHN 細(xì)胞表現(xiàn)出較高的 IC50（IC50>25 μM）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：在異種移植模型中，Mubritinib (TAK-165) 治療可顯著抑制 UMUC-3、ACHN 和 LN-REC4 的生長。治療 14 天后，UMUC3、ACHN 和 LN-REC4 的抗腫瘤效果分別為 22.9%、26.0% 和 26.5%[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實(shí)驗(yàn)：小鼠：UMUC-3 和 LN-REC4 細(xì)胞植入 50% Matrigel 溶液。當(dāng) LN-REC4 和 UMUC-3 細(xì)胞的腫瘤體積達(dá)到 200–300 mm3 時(shí)，ACHN 的腫瘤體積達(dá)到 100–200 mm3 時(shí)，小鼠每天口服兩次載體（對照）或每天 10 或 20 mg/kg 的 Mubritinib[1]，共 14 天。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：用不同濃度（5 nM-25 μM）的 Mubritinib 處理細(xì)胞 72 小時(shí)。孵育期結(jié)束后，對細(xì)胞進(jìn)行計(jì)數(shù)。IC50 值是根據(jù)劑量反應(yīng)曲線計(jì)算得出的，該曲線由反應(yīng)的最小二乘線性回歸生成[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HER2 6 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：L-Ascorbic acid 2-phosphate (trisodium)  | Palmitoleic acid  | BW-723C86  | Lithocholic acid  | Lenvatinib (mesylate)  | Chlorogenic acid  | NDI-091143  | Azithromycin  | Cephaeline  | ITE

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nagasawa J, et al. Novel HER2 selective tyrosine kinase inhibitor, TAK-165, inhibits bladder, kidney and androgen-independent prostate cancer in vitro and in vivo. Int J Urol. 2006 May;13(5):587-92.