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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	713121-80-3	純度	99.82%
分子量	527.59	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-110125	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

ML-193 (CID 1261822) 是一種有效和選擇性的 GPR55 拮抗劑，IC50 值為 221 nM。ML-193 對(duì) GPR55 的選擇性是 GPR35，CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的運(yùn)動(dòng)和感覺運(yùn)動(dòng)缺陷。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

ML-193

MCE 國(guó)際站：ML-193

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-110125

CAS：713121-80-3

Synonyms：CID 1261822

純度：0.9982

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ML-193 (CID 1261822) 是一種有效和選擇性的 GPR55 拮抗劑，IC50 值為 221 nM。ML-193 對(duì) GPR55 的選擇性是 GPR35，CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的運(yùn)動(dòng)和感覺運(yùn)動(dòng)缺陷。

體外：ML-193（0.01-100 μM；預(yù)處理 15 分鐘）可抑制由 L-α-溶血磷脂酰肌醇 (LPI, 10 μM) 和 ML186 (1 μM) 誘導(dǎo)的 β-arrestin 運(yùn)輸，IC50 分別為 0.22 μM 和 0.12 μM[2]。ML-193（0.01-10 μM；預(yù)處理 30 分鐘）可降低 LPI 介導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化，在 U2OS 細(xì)胞中的 IC50 為 0.2 μM[2]。ML-193（5 μM；預(yù)處理 30 分鐘）可減弱 GPR55 激動(dòng)劑誘導(dǎo)的 hNSCs 增殖率增加[4]。 ML-193（5 μM；10 d）可減弱 ML184 誘導(dǎo)的 hNSC 分化增加[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：ML193（1 和 5 µg/只大鼠；以 1 μL/min 的速度向紋狀體內(nèi)注射）可減輕 PD 大鼠的感覺運(yùn)動(dòng)障礙和失步癥狀，增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)性[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：221 nM (GPR55)[1]

參考文獻(xiàn)：

[1]. Heynen-Genel S, et, al. Screening for Selective Ligands for GPR55-Antagonists. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. 2010 Oct 30.[2]. Kotsikorou E, et, al. Identification of the GPR55 antagonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2013 Dec 31;52(52):9456-69.[3]. Fatemi I, et, al. The effect of intra-striatal administration of GPR55 agonist (LPI) and antagonist (ML193) on sensorimotor and motor functions in a Parkinson's disease rat model. Acta Neuropsychiatr. 2021 Feb;33(1):15-21.[4]. Hill JD, et, al. Activation of GPR55 increases neural stem cell proliferation and promotes early adult hippocampal neurogenesis. Br J Pharmacol. 2018 Aug;175(16):3407-3421.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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