參考價	面議

信號通路

MedChemExpress (M

CAS	1869912-40-2	純度	99.80%
分子量	667.75	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
貨號	HY-100653A	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羥基-2-萘甲酸鹽形式。AZD5153是一種有效選擇性，有口服活性的BET/BRD4溴結(jié)構(gòu)域抑制劑; 干擾BRD4的IC50值為1.7nM。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

AZD5153

MCE 國際站：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100653A

CAS：1869912-40-2

純度：99.80%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羥基-2-萘甲酸鹽形式。AZD5153是一種有效選擇性，有口服活性的BET/BRD4溴結(jié)構(gòu)域抑制劑; 干擾BRD4的IC50值為1.7nM。

生物活性：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-Hydroxy-2-naphthoic acid。 AZD5153 是一種有效的、選擇性的、可口服的 BET/BRD4 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑；以 1.7 nM 的 IC₅₀ 破壞 BRD4。 IC50 和目標：IC50：1.7 nM (BRD4)^[1] 體外： BRD4 相對于 BD1 的長度，IC₅₀ 值分別為 5.0 nM 和 1.6 μM。 AZD5153 有效破壞 U2OS 細胞中的 BRD4 病灶，IC₅₀ 值為 1.7 nM。 AZD5153 有效下調(diào)整個細胞系組的 MYC 蛋白水平，無論它們對 AZD5153^[1] 的敏感性如何。 體內(nèi)實驗：在急性髓性白血病、多發(fā)性骨髓瘤和彌漫性大 B 細胞淋巴瘤的多種異種移植模型中，施用 AZD5153 會導致腫瘤停滯或消退。 AZD5153 治療顯著影響 MYC、E2F 和 mTOR^[1] 的轉(zhuǎn)錄程序。

體外：AZD5153 取代全長 BRD4 相對于 BD1 的效力顯著增強，IC50 值分別為 5.0 nM 和 1.6 μM。AZD5153 可有效破壞 U2OS 細胞中的 BRD4 焦點，IC50 值為 1.7 nM。無論細胞系對 AZD5153 的敏感性如何，AZD5153 均可有效下調(diào)整個細胞系組中的 MYC 蛋白水平[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AZD5153 治療可導致急性髓系白血病、多發(fā)性骨髓瘤和彌漫性大 B 細胞淋巴瘤等多種異種移植模型中的腫瘤停滯或消退。AZD5153 治療可顯著影響 MYC、E2F 和 mTOR[1] 的轉(zhuǎn)錄程序。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：小鼠通過口服管飼微型泵輸注接受載體（0.5% 羥甲基纖維素、0.1% Tween80）或 AZD5153 治療。為了持續(xù)給藥 AZD5153，將化合物溶解在水中的 20% v/v DMSO/60% v/v HP-B-CD 中，裝入微型泵并植入小鼠皮下。收集的腫瘤碎片被快速冷凍或固定在 10% 緩沖福爾馬林中。從同一只小鼠采集血液樣本并在 EDTA 中穩(wěn)定。血漿濃度通過液相色譜/串聯(lián)質(zhì)譜法測定[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Rhyasen GW, et al. AZD5153: A Novel Bivalent BET Bromodomain Inhibitor Highly Active against Hematologic Malignancies. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2563-2574.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。