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Diminazene

MCE 國際站：Diminazene aceturate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12404

CAS：908-54-3

Synonyms：Diminazene diaceturate

純度：99.16%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一種抗錐蟲活性分子，適用于牲畜。Diminazene aceturate 的錐蟲殺蟲作用的主要生化機理是通過與富含腺嘌呤-胸腺嘧啶堿基對的位點發(fā)生特異性相互作用，以非插入方式與錐蟲動子體 DNA (kDNA) 結(jié)合。Diminazene aceturate 還是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 2 (ACE2) 的激活劑，并具有強而有效的抗炎特性。

生物活性：Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一種用于家畜的抗錐蟲劑。 Diminazene aceturate 的錐蟲殺滅作用的主要生化機制是通過與富含腺嘌呤-胸腺嘧啶堿基對的位點的特異性相互作用，以非嵌入方式結(jié)合錐蟲體動質(zhì)體 DNA (kDNA)。 Diminazene aceturate 也是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 2 (ACE2) 激活劑，具有強大而有效的抗炎特性^{[1][2] [3]}。 IC50 和目標(biāo)：寄生蟲^[1][2]；血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 2 (ACE2)^[3] 體外： 骨髓源性巨噬細(xì)胞 (BMDM) 和樹突狀細(xì)胞的預(yù)處理(BMDC) 與 Diminazene aceturate (Berenil) 下調(diào) LPS-、CpG- 和 Poly I:C 誘導(dǎo)的促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生，表明它可能影響這些分子刺激促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生的共同途徑。事實上，當(dāng)通過流式細(xì)胞術(shù)評估時，Diminazene aceturate 不會改變巨噬細(xì)胞和 DC 上不同 TLR（包括 TLR2、TLR4 和 TLR9）的表達(dá)。相反，Diminazene aceturate 顯著下調(diào) MAPK（ERK、p38 和 JNK）、STAT（STAT1 和 STAT3）和 NFκB p65 亞基的磷酸化，它們是參與促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生的關(guān)鍵信號分子和轉(zhuǎn)錄因子^[2] 。 體內(nèi)： Diminazene aceturate（14 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；雌性 BALB/c 小鼠和 C57BL/6 小鼠）治療顯著降低 CD25^{+ 的百分比} 細(xì)胞，隨之而來的是調(diào)節(jié)性 (CD4⁺Foxp3⁺) T 細(xì)胞百分比的降低以及疾病惡化的促炎細(xì)胞因子血清水平的顯著降低包括 IL-6、IL-12、TNF 和 IFN-γ^[1]。

體外：用 Diminazene aceturate 預(yù)處理骨髓來源的巨噬細(xì)胞 (BMDM) 和樹突狀細(xì)胞 (BMDC) 可下調(diào) LPS-、CpG-和 Poly I:C 誘導(dǎo)的促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生，這表明它可能通過以下途徑影響常見途徑這些分子刺激促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生。事實上，當(dāng)通過流式細(xì)胞術(shù)評估時，Diminazene aceturate 不會改變巨噬細(xì)胞和樹突狀細(xì)胞上不同 TLR (包括 TLR2、TLR4 和 TLR9) 的表達(dá)。相反，Diminazene aceturate 顯著下調(diào) MAPK (ERK、p38 和 JNK)、STAT (STAT1 和 STAT3) 和 NFκB p65 亞基的磷酸化，它們是參與促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生的關(guān)鍵信號分子和轉(zhuǎn)錄因子[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Diminazene aceturate aceturate (14 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；雌性 BALB/c 小鼠和 C57BL/6 小鼠) 顯著降低 CD25+ 細(xì)胞的百分比，同時降低調(diào)節(jié)性 (CD4+Foxp3+) T 細(xì)胞的百分比，也顯著降低疾病加重的促炎細(xì)胞因子（包括 IL-6、IL-12、TNF 和 IFN-γ）的血清水平[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：Trypanosoma

銷售產(chǎn)品：Cellulase  | Saikosaponin C  | Velpatasvir  | Vistusertib  |   |   |   |   |   | 

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil) modulates the host cellular and inflammatory responses to Trypanosoma congolense infection. PLoS One. 2012;7(11):e48696.
[2]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil), a new use for an old compound? Int Immunopharmacol. 2014 Aug;21(2):342-5.
[3]. Castardeli C, et al. The ACE 2 activator diminazene aceturate (DIZE) improves left ventricular diastolic dysfunction following myocardial infarction in rats. Biomed Pharmacother. 2018 Nov;107:212-218.