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Topiramate

MCE 國(guó)際站：Topiramate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0122

CAS：97240-79-4

中文名稱(chēng)：托吡酯

Synonyms：托吡酯; McN 4853; RWJ 17021

純度：≥98.0%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Topiramate (McN 4853) 是一種廣譜抗癲癇劑。Topiramate 也是一種 GluR5 受體拮抗劑，可通過(guò)增強(qiáng) GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受體，抑制鈉和鈣通道的電壓敏感，增加鉀電導(dǎo)并抑制 carbonic anhydrase 來(lái)產(chǎn)生抗癲癇作用。

生物活性：Topiramate (McN 4853) 是一種廣譜抗癲癇藥。 Topiramate 是一種 GluR5 受體 拮抗劑。托吡酯通過(guò)增強(qiáng) GABAergic 活性、抑制 kainate/AMPA 受體、抑制電壓敏感的 鈉和鈣通道 產(chǎn)生抗癲癇作用，增加鉀電導(dǎo)和抑制碳酸酐酶^{[1][2][3]< /sup>。 IC50 和目標(biāo)：GluR5 受體[1]；氨基丁酸[2]；紅藻氨酸/AMPA[2]；鈉通道[2];鈣離子通道[2]；鉀通道[2];碳酸酐酶[2] 體外實(shí)驗(yàn)托吡酯被認(rèn)為是一種抗癲癇藥物，可阻止癲癇發(fā)作的擴(kuò)散。迄今為止，其作用機(jī)制已被證明包括對(duì)神經(jīng)元中電壓依賴(lài)性 Na+ 通道的使用依賴(lài)性抑制、GABA（γ-氨基丁酸）誘導(dǎo)的 Cl- 內(nèi)流的增強(qiáng)，以及對(duì)內(nèi)向電流的抑制作用拮抗紅藻氨酸/α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸 (AMPA) 受體[2]。}

IC50 & Target：GluR5 receptor[1]; GABAergic[2]; Kainate/AMPA[2]; Sodium channel[2]; Calcium channel[2]; Potassium channel[2]; Carbonic anhydrase[2]

銷(xiāo)售產(chǎn)品：4-Hydroxyatomoxetine  | Tafasitamab  | PSI  | Dienogest  | Curcumenol  | Oxyphenbutazone  | HB-EGF, Mouse  | Lecirelin  | Platelet Factor 4 (58-70), human  | Kojic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lyseng-Williamson KA, et al. Topiramate: a review of its use in the treatment of epilepsy. Drugs. 2007;67(15):2231-56.
[2]. Nakamura J, et al. Target pharmacology of topiramate, a new antiepileptic drug. Nihon Yakurigaku Zasshi. 2000 Jan;115(1):53-7.
[3]. Kaminski RM, et al. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.