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Imipramine

MCE 國際站：Imipramine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B1490A

CAS：50-49-7

中文名稱：米帕明

Synonyms：米帕明

純度：98.78%

存儲條件：純品 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Imipramine 是一種具有口服活性的叔胺類三環(huán)抗抑郁藥。Imipramine 是一種具有抗腫瘤活性的 Fascin1 抑制劑。Imipramine 也抑制 5-羥色胺轉(zhuǎn)運體 (serotonin transporter)，其 IC50 值為 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 膠質(zhì)瘤細胞自噬（autophagy），誘導(dǎo) HL-60 細胞凋亡（apoptosis）。Imipramine 具有神經(jīng)保護和免疫調(diào)節(jié)作用。

生物活性：Imipramine 是一種具有口服活性的三環(huán)叔胺類抗抑郁藥。 Imipramine 是一種 Fascin1 抑制劑，具有抗腫瘤活性。 Imipramine 還抑制 5-羥色胺轉(zhuǎn)運蛋白，IC₅₀ 值為 32 nM。 Imipramine 刺激 U-87MG 膠質(zhì)瘤細胞自噬 并誘導(dǎo) HL-60 細胞凋亡。丙咪嗪具有神經(jīng)保護和免疫調(diào)節(jié)作用^{[1][2][3][4][ 5]}。 IC50 和目標：Fascin1、5-羥色胺轉(zhuǎn)運蛋白、自噬、細胞凋亡^{[1][2][3][5]
IC₅₀：32 nM（人胎盤血清素轉(zhuǎn)運蛋白）[5] 體外：丙咪嗪（0.5-300 μM，3 天）抑制 HCT-116 細胞活力[1]。
丙咪嗪（20 μM）抑制細胞遷移（7 小時）和侵襲（48 小時） [1].
丙咪嗪（50 μM，0-240 分鐘）抑制 U-87MG 膠質(zhì)瘤細胞中的 PI3K/Akt/mTOR 信號通路[2] .
Imipramine (60 μM, 24 h) 刺激U-87MG膠質(zhì)瘤細胞自噬[2].
Imipramine (80 μM, 24 h) 誘導(dǎo)HL-60細胞凋亡<支持>[3]。 體內(nèi)研究：丙咪嗪（20 mg/kg，腹腔注射或 15 mg/kg，口服；每日一次，持續(xù) 24 天）可減弱小鼠的神經(jīng)炎癥信號并逆轉(zhuǎn)應(yīng)激誘導(dǎo)的社交回避[4]。}

體外：丙咪嗪（0.5-300 μM，3 天）抑制 HCT-116 細胞活力[1]。丙咪嗪（20 μM）抑制細胞遷移（7 小時）和侵襲（48 小時）[1]。丙咪嗪（50 μM，0-240 分鐘）抑制 U-87MG 膠質(zhì)瘤細胞中的 PI3K/Akt/mTOR 信號通路[2]。丙咪嗪（60 μM，24 小時）刺激 U-87MG 膠質(zhì)瘤細胞自噬[2]。丙咪嗪（80 μM，24 小時）誘導(dǎo) HL-60 細胞凋亡[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：丙咪嗪（20 mg/kg，腹腔注射或 15 mg/kg，口服；每日一次，連續(xù) 24 天）可減弱小鼠的神經(jīng)炎癥信號并逆轉(zhuǎn)應(yīng)激引起的社交回避行為[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Fascin1, Serotonin Transporter, Autophagy, Apoptosis[1][2][3][5] 32 nM (human placental serotonin transporter)[5]

銷售產(chǎn)品：Esomeprazole magnesium  | Sparfloxacin  | Pazufloxacin (mesylate)  | MEK1 Antibody  | Tricyclazole  | Elemicin  | Licoflavone B  | Spirapril (hydrochloride)  | Somatostatin-14 (3-14)  | Serdemetan

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Alburquerque-González B, et al. New role of the antidepressant imipramine as a Fascin1 inhibitor in colorectal cancer cells. Exp Mol Med. 2020 Feb;52(2):281-292.
[2]. Jeon SH, et al. The tricyclic antidepressant imipramine induces autophagic cell death in U-87MG glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Sep 23;413(2):311-7.
[3]. Xia Z, et al. The antidepressants imipramine, clomipramine, and citalopram induce apoptosis in human acute myeloid leukemia HL-60 cells via caspase-3 activation. J Biochem Mol Toxicol. 1999;13(6):338-47.
[4]. Ramirez K, et al. Imipramine attenuates neuroinflammatory signaling and reverses stress-induced social avoidance. Brain Behav Immun. 2015 May;46:212-20.
[5]. Balkovetz DF, et al. Evidence for an imipramine-sensitive serotonin transporter in human placental brush-border membranes. J Biol Chem. 1989 Feb 5;264(4):2195-8.