Glabrescione B 是第一個(gè)結(jié)合 Hedgehog (Hh) 調(diào)節(jié)劑 Gli1 并通過(guò)干擾 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依賴(lài)性腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制腫瘤源性干細(xì)胞的自我更新能力和克隆能力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Glabrescione B

MCE 國(guó)際站：Glabrescione B

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-122590

CAS：65893-94-9

純度：98.05%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Glabrescione B 是第一個(gè)結(jié)合 Hedgehog (Hh) 調(diào)節(jié)劑 Gli1 并通過(guò)干擾 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依賴(lài)性腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制腫瘤源性干細(xì)胞的自我更新能力和克隆能力。

生物活性：Glabrescione B 是第一個(gè)與 Hedgehog (Hh) 調(diào)節(jié)劑 Gli1 結(jié)合的化合物。 Glabrescione B 通過(guò)干擾 Gli1-DNA 相互作用來(lái)削弱其活性。 Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依賴(lài)性腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、自我更新能力和腫瘤來(lái)源干細(xì)胞的克隆形成^[1]^[2]。 IC50 和目標(biāo)：Gli1-DNA 相互作用^[1] 體外： Glabrescione B（5 μM；24-72 小時(shí)）抑制Gli 依賴(lài)性基底細(xì)胞癌^[2]。
Glabrescione B（1-10 μM；24-48 小時(shí)）降低 Gli1 mRNA 表達(dá)水平^[2]。

體外：Glabrescione B（5 μM；24-72 小時(shí)）可抑制 Gli 依賴(lài)性基底細(xì)胞癌的生長(zhǎng)[2]。Glabrescione B（1-10 μM；24-48 小時(shí)）可降低 Gli1 mRNA 表達(dá)水平[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：動(dòng)物模型：雌性NOD/SCID小鼠（ASZ001 BCC 同種異體移植）[2]劑量：100 μmol/kg給藥：Ip；每隔一天一次，持續(xù)18天結(jié)果：觀察到腫瘤生長(zhǎng)以及Gli1 mRNA水平顯著降低。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ingallina C, et al. Polymeric glabrescione B nanocapsules for passive targeting of Hedgehog-dependent tumor therapy in vitro. Nanomedicine (Lond). 2017;12(7):711-728.
[2]. Infante P, et al. Gli1/DNA interaction is a druggable target for Hedgehog-dependent tumors. EMBO J. 2015;34(2):200-217.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶(hù)提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶(hù)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶(hù)的科研成果；
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