Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代謝產(chǎn)物。Chloroquine 是一種自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制劑。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗瘧原蟲活性。

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Desethyl chloroquine diphosphate

MCE 國際站：Desethyl chloroquine diphosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-135811A

CAS：247912-76-1

純度：99.72%

存儲條件：4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代謝產(chǎn)物。Chloroquine 是一種自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制劑。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗瘧原蟲活性。

生物活性：Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要脫乙基代謝物。二磷酸氯喹是自噬和toll 樣受體(TLR) 的抑制劑。 Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗瘧原蟲活性^[1]^[2]。 IC50 和目標(biāo)：P。惡性瘧原蟲^[1] 體內(nèi)： 對野生型和亨廷頓舞蹈病 (Q175/Q175) 進行腹膜內(nèi)注射氯喹老鼠。 LC-MS/MS 用于比較氯喹及其代謝物在血液、腦和肌肉組織中的水平。氯喹的濃度較低 (5-15M)，但在最后一次給藥后 4 至 24 小時內(nèi)，與血液或肌肉相比，腦組織中的氯喹濃度更穩(wěn)定。在注射后 24 小時內(nèi)，肌肉和血液中的活性氯喹代謝物去乙基氯喹的水平降低，而大腦中去乙基氯喹的水平較低并在同一時間段內(nèi)略有上升^[3]。

體內(nèi)：給野生型和亨廷頓病 (Q175/Q175) 小鼠腹膜內(nèi)注射氯喹。使用 LC-MS/MS 比較血液、腦和肌肉組織中的氯喹及其代謝物的水平。在最后一次給藥后 4 至 24 小時內(nèi)，腦組織中的氯喹濃度較低 (5-15M)，但與血液或肌肉相比更穩(wěn)定。在注射后 24 小時內(nèi)，肌肉和血液中的活性氯喹代謝物去乙基氯喹水平下降，而腦中去乙基氯喹水平較低，并在相同時間內(nèi)略有上升[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Plasmodium TLRs

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ajayi FO, et al. Comparison of the partitioning in vitro of chloroquine and its desethyl metabolites between the erythrocytes and plasma of healthy subjects and those with falciparum malaria. Afr J Med Med Sci. 1989 Jun;18(2):95-100.
[2]. Vodicka P, et al. Assessment of chloroquine treatment for modulating autophagy flux in brain of WT and HD mice. J Huntingtons Dis. 2014;3(2):159-74.
[3]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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