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Nicergoline

MCE 國(guó)際站：Nicergoline

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0702

CAS：27848-84-6

中文名稱：尼麥角林；麥角溴煙酯；尼什枸寧

Synonyms：尼麥角林

純度：99.06%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Nicergoline，溴煙堿酸的麥角林衍生物，是一種有效，選擇性和具有口服活性的 α1A-腎上腺素能受體拮抗劑。Nicergoline 具有血管舒張作用。Nicergoline 可以改善阿爾茨海默癥小鼠的認(rèn)知功能。

生物活性：Nicergoline 是一種溴煙酸的麥角林衍生物酯，是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的 α_1A-adrenoceptor 拮抗劑。尼麥角林具有血管擴(kuò)張作用。尼麥角林對(duì)阿爾茨海默病小鼠模型的認(rèn)知功能也有改善作用^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：α1A-腎上腺素能受體^[1] 體外尼麥角林（0.3-30 μM；24 小時(shí)）減弱活化的小膠質(zhì)細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞-誘導(dǎo)的神經(jīng)元細(xì)胞死亡^[3]。
尼麥角林（0.3-30 μM；48 小時(shí)）通過(guò)激活的小膠質(zhì)細(xì)胞抑制促炎細(xì)胞因子和超氧陰離子的產(chǎn)生^{[3]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：尼麥角林（10 mg/kg；每天靜脈注射一次，連續(xù) 60 天）改善阿爾茨海默病小鼠受損的神經(jīng)發(fā)生和認(rèn)知能力[2].
尼麥角林 (10 mg/kg; iv 每天一次，持續(xù) 60 d) 抑制小鼠海馬細(xì)胞的凋亡、炎癥和氧化應(yīng)激，并通過(guò) PI3K/AKT 信號(hào)通路調(diào)節(jié)海馬細(xì)胞的活性[2]。}

體外：尼麥角林 (0.3-30 μM; 24 h) 可減輕活化小膠質(zhì)細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞誘導(dǎo)的神經(jīng)元細(xì)胞死亡[3]。尼麥角林 (0.3-30 μM; 48 h) 可抑制活化小膠質(zhì)細(xì)胞產(chǎn)生促炎細(xì)胞因子和超氧化物陰離子[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：尼麥角林（10 mg/kg；靜脈注射，每日一次，共 60 天）可改善阿爾茨海默病小鼠受損的神經(jīng)發(fā)生和認(rèn)知能力[2]。尼麥角林（10 mg/kg；靜脈注射，每日一次，共 60 天）可抑制小鼠海馬細(xì)胞凋亡、炎癥和氧化應(yīng)激，并通過(guò) PI3K/AKT 信號(hào)通路調(diào)節(jié)海馬細(xì)胞活性[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：α1A-adrenoceptor[1]

熱銷產(chǎn)品：Doxorubicin-SMCC  | SZL P1-41  | Harmine  | D-(+)-Trehalose  | Belotecan (hydrochloride)  | Utomilumab  | L-Cysteine  | Mibefradil (dihydrochloride)  | Nisin  | Isobutyl-deoxynyboquinone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Alvarez-Guerra, M., N. Bertholom, and R.P. Garay, Selective blockade by nicergoline of vascular responses elicited by stimulation of alpha 1A-adrenoceptor subtype in the rat. Fundam Clin Pharmacol, 1999. 13(1): p. 50-8.
[2]. Zang G, et, al. Ameliorative effect of nicergoline on cognitive function through the PI3K/AKT signaling pathway in mouse models of Alzheimer's disease. Mol Med Rep. 2018 May;17(5):7293-7300.
[3]. Mizuno T, et, al. Protective effects of nicergoline against neuronal cell death induced by activated microglia and astrocytes. Brain Res. 2005 Dec 20;1066(1-2):78-85.