Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信號(hào)通路的抑制劑，通過阻斷 CK1δ/ε 依賴性 Wnt 信號(hào)通路發(fā)揮抗腫瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2，對(duì) CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分別為 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。

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Longdaysin

MCE 國(guó)際站：Longdaysin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-18285

CAS：1353867-91-0

純度：99.83%

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信號(hào)通路的抑制劑，通過阻斷 CK1δ/ε 依賴性 Wnt 信號(hào)通路發(fā)揮抗腫瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2，對(duì) CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分別為 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。

生物活性： Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信號(hào)通路的抑制劑，通過阻斷 CK1δ/ε 依賴性 Wnt 信號(hào)通路發(fā)揮抗腫瘤作用。 Longdaysin 抑制 CK1α、CK1δ、CDK7 和 ERK2，IC 為 ₅₀的？分別為 5.6 μM、8.8 μM、29 μM 和 52 μM^[1]^[2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：5.6 μM (CK1α)、8.8 μM (CK1δ)、29 μM (CDK7)、52 μM (ERK2)^[2]

體外：Longdaysin (0-9 µM; 1 周) 可延長(zhǎng) mPer2Luc 敲入小鼠的成年尾成纖維細(xì)胞、肺外植體和 SCN 外植體的晝夜節(jié)律[2]。 Longdaysin (0-25 µM; 1 周) 抑制乳腺癌 Hs578T 或 MDA-MB-231 細(xì)胞的集落形成、遷移、侵襲和球體形成[3]。 Longdaysin (0-50 µM; 24 小時(shí)) 通過抑制 HEK293T 細(xì)胞中的 CK1δ 和 CK1ε 來抑制 Wnt/β-catenin 信號(hào)傳導(dǎo)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Longdaysin (0-9 µM; 1 周) 可延長(zhǎng)斑馬魚的晝夜節(jié)律[2]。 Longdaysin (5 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，持續(xù) 3 周) 可抑制小鼠 MDA-MB-231 異種移植瘤的腫瘤生長(zhǎng)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Griffett K, et al. The mammalian clock and chronopharmacology. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2013, 23(7):1929-1934..
[2]. Hirota T, et al. High-throughput chemical screen identifies a novel potent modulator of cellular circadian rhythms and reveals CKIα as a clock regulatory kinase. PLoS Biol. 2010 Dec 14;8(12):e1000559.
[3]. Xiong Y, et al. Longdaysin inhibits Wnt/β-catenin signaling and exhibits antitumor activity against breast cancer. Onco Targets Ther. 2019 Feb 5;12:993-1005.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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