A-804598 是一個 CNS 滲透，競爭性和選擇性的 P2X7 受體拮抗劑，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受體，IC50s 分別是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

A-804598

MCE 國際站：A-804598

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100483

CAS：1125758-85-1

純度：98.55%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：A-804598 是一個 CNS 滲透，競爭性和選擇性的 P2X7 受體拮抗劑，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受體，IC50s 分別是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

生物活性：A-804598 是一種 CNS 滲透劑，具有競爭性和選擇性 P2X7 受體拮抗劑，對小鼠的 IC₅₀ 分別為 9 nM、10 nM 和 11 nM , 大鼠和人類 P2X7 受體，分別^[1]。 IC50 和目標：IC50：9 nM（小鼠 P2X7 受體）、10 nM（大鼠 P2X7 受體）、11 nM（人類 P2X7 受體）^[1] 體外： 與 A-804598（0.1-10 μM；1 小時）預孵育以濃度依賴性方式顯著減弱 BzATP 誘導的細胞損失。 3 μM A-804598 對 BzATP 誘導的細胞毒性表現出最大的保護作用^[2]。 體內：用 A-804598（腹膜內注射；30 mg/kg；每周 5 次）chroni 治療可降低 LC3B-II 和 SQSTM1/p62 的表達疾病終末期腰椎^[3].

體外：預孵育 A-804598 (0.1-10 μM；1 小時) 可顯著減弱 BzATP 誘導的細胞損失，且呈濃度依賴性。3 μM A-804598 對 BzATP 誘導的細胞毒性具有最大的保護作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：慢性治療A-804598（腹膜內注射；30mg / kg；每周五次）可降低疾病終末期腰脊髓LC3B-II和SQSTM1 / p62的表達[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：P2X7 Receptor

參考文獻：

[1]. Donnelly-Roberts DL et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology, 2009 Jan, 56(1):223-9.
[2]. Yingbo He et al. The role of microglial P2X7: modulation of cell death and cytokine release. Neuroinflammation, 2017 Jul, 14(1):135.
[3]. Paola Fabbrizio et al. P2X7 Receptor Activation Modulates Autophagy in SOD1-G93A Mouse Microglia.Cell Neurosci, 2017 Aug, 11:249.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

国产精品视频一区二区三区四,亚洲av美洲av综合av,99国内精品久久久久久久,欧美电影一区二区三区电影

A-804598

會員登錄

收藏該商鋪

提示

會員登錄

收藏該商鋪