近紅外如何快速檢測(cè)降壓藥
高血壓是最常見(jiàn)的慢性病，也是心腦血管疾病的最主要危險(xiǎn)因素。常見(jiàn)的治療高血壓藥物主要分成以下六類(lèi)：鈣離子拮抗劑的地平、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的普利、血管緊張素受體拮抗劑的沙坦、噻嗪類(lèi)利尿劑、β受體阻滯劑的洛爾和其它類(lèi)。
其中普利類(lèi)藥物是通過(guò)阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而阻斷了血管緊張素Ⅱ所導(dǎo)致的血管收縮、水鈉潴留、血壓升高等作用。在降低血壓的同時(shí)，還能降低血糖，因此普利類(lèi)藥物適用于合并治療糖尿病。且根據(jù)血藥濃度半衰期的時(shí)間長(zhǎng)短，又可分為急性降壓和常規(guī)降壓。具有代表性的卡托普利（Captopril）就屬于前者，而雷米普利（Ramipril）屬于后者。
上述藥物除了包含用于降低血壓的有效成分外，出于賦形、充當(dāng)載體以及提高穩(wěn)定性的考慮，通常會(huì)與輔料進(jìn)行混合后進(jìn)行制劑。常見(jiàn)的卡托普利和雷米普利類(lèi)藥物都是片劑，只不過(guò)外形有所區(qū)別。
傳統(tǒng)檢測(cè)藥品中有效成分的方法，先將片劑經(jīng)過(guò)粉碎、溶解、過(guò)濾等一系列前處理后，采用高效液相色譜（HPLC）的分析方法進(jìn)行分離定量。盡管該方法結(jié)果準(zhǔn)確，但由于需要破壞樣品，預(yù)處理步驟繁瑣，分析時(shí)間較長(zhǎng)等因素，只能對(duì)藥品進(jìn)行抽檢。而近紅外光譜分析具有無(wú)損、快速、綠色的特點(diǎn)，能夠減少試劑的消耗，提高檢測(cè)效率。下面介紹使用近紅外分析兩種降壓藥活性成分的應(yīng)用案例。
應(yīng)用實(shí)例
藥品規(guī)格：
160mg 苜蓿草形卡托普利片劑，有效成分 25mg
80mg 長(zhǎng)方形雷米普利片劑，有效成分 2.5mg
對(duì)兩種片劑建模的樣品來(lái)自于模擬生產(chǎn)的中試實(shí)驗(yàn)，所有樣品均采用和實(shí)際生產(chǎn)相同的方式進(jìn)行加工處理，為了使得模型更加穩(wěn)健，所用建模藥品的有效成分涵蓋了標(biāo)稱含量的75 % - 125 %，使用定制化形狀的30盤(pán)位固體漫透射測(cè)量附件，采集樣品在11520 – 6000 cm-1處的近紅外光譜，每個(gè)樣品掃描三次。
▲25mg 卡托普利片劑模型
▲2.5mg 雷米普利片劑模型
根據(jù)上述兩種片劑所建模型散點(diǎn)圖表明，近紅外方法對(duì)這兩種藥物的有效成分檢測(cè)結(jié)果與標(biāo)準(zhǔn)的 HPLC 方法結(jié)果相近，且具有良好的線性關(guān)系。下列表格分別展示了兩個(gè)模型對(duì)實(shí)際樣品預(yù)測(cè)結(jié)果和 HPLC 結(jié)果的對(duì)比。
兩種方法檢測(cè) 25mg 卡托普利片劑結(jié)果對(duì)比：
25mg 卡托普利 | NIR（mg） | HPLC（mg） | 相對(duì)誤差（%） |
1 | 25.605 | 25.523 | 0.32 |
2 | 26.061 | 25.739 | 1.25 |
3 | 26.095 | 25.959 | 0.52 |
4 | 25.987 | 25.805 | 0.71 |
5 | 26.084 | 26.278 | 0.74 |
6 | 25.543 | 25.432 | 0.44 |
均值 | - | - | 0.66 |
兩種方法檢測(cè) 2.5mg 雷米普利片劑結(jié)果對(duì)比：
2.5mg 雷米普利 | NIR（mg） | HPLC（mg） | 相對(duì)誤差（%） |
1 | 2.82 | 2.80 | 0.71 |
2 | 2.47 | 2.49 | 0.80 |
3 | 2.51 | 2.50 | 0.40 |
4 | 2.80 | 2.81 | 0.36 |
5 | 2.81 | 2.80 | 0.36 |
6 | 2.51 | 2.52 | 0.40 |
均值 | - | - | 0.50 |
上述結(jié)果表明近紅外在分析以上兩種降壓藥中的有效成分時(shí)，能夠做到和標(biāo)準(zhǔn)色譜方法接近的結(jié)果，同時(shí)省去了繁瑣預(yù)處理步驟以降低成本，改善藥品質(zhì)量控制能力來(lái)提升生產(chǎn)效率，具有巨大的經(jīng)濟(jì)潛力。
上述所采用的定制化片劑外形漫透射附件是步琦傅里葉近紅外光譜儀 NIRFlex N500 系列中的一款。其模塊化設(shè)計(jì)的固體、液體、光纖探頭等測(cè)量池和可拆卸更換的測(cè)量附件，具有多種搭配方式，無(wú)論是片劑、膠囊、粉末、液體，都有相應(yīng)的測(cè)量方案滿足您的需要。
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