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組合化學(xué)在有機(jī)領(lǐng)域引人注目的成就，是對傳統(tǒng)藥物化學(xué)合成的沖擊。藥物的開發(fā)是一個耗時耗費的過程,藥物的研制歷程之所以耗時耗費,很重要的原因是：先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化速度緩慢。

組合化學(xué)能夠大大加快化合物庫的合成及篩選速度,從而大大加快了新藥的研制速度,經(jīng)過十幾年的發(fā)展,組合化學(xué)方法已成為新藥研制的必由之路,它的出現(xiàn)被譽(yù)為近年來藥物合成領(lǐng)域的顯著的進(jìn)步之一。組合化學(xué)庫的合成方法主要為：混合-裂分法、平行合成法、混合試劑合成法。

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