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Papamycin是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑，為白色固體結晶，分子式為C51H79NO13，分子量991?914.18，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲 醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)初是從復活節(jié)島的土壤樣品中提純出來的，由于具有很強的免疫抑制作用，被用來減輕器官移植時的免疫排斥。研究人員對體外培養(yǎng)的細胞和小鼠進行研究。
更為驚奇的是科學家們發(fā)現(xiàn)，間斷使用雷帕霉素可以破壞癌癥和老年病中的炎癥回路。炎癥回路被阻斷之后需要一段時間才能重建，而間斷用藥可以減少雷帕霉素等藥物的副作用，令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于復活島隔離土壤中的細菌產(chǎn)物。與普樂可復（FK506）的結構 相似，但卻有非常不同的免疫抑制機制。密度： 1.182 G/CM3，沸點：973.017° C，閃點： 542.261° C，折射率：1.55，蒸汽壓：0mmHg，不相容性強氧化劑。
他們發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素能夠通過抑制mTOR通路，減少衰老細胞分泌的炎癥性細胞因子。“損傷DNA的化療藥物會使腫瘤及其微環(huán)境出現(xiàn)細胞衰老，這些化療藥物雖然能使腫瘤縮小，但也會導致腫瘤周圍的組織發(fā)炎。我們認為，這些發(fā)炎細胞的信號，會促進殘余癌細胞的生長。我們用雷帕霉素阻止了小鼠的癌癥復發(fā)，”Campisi說。雷帕霉素對于被炎癥驅(qū)動的腫瘤有效，是在這類患者中進行測試。間斷用藥是一種顛覆性的新治療方式，其理論基礎是，炎癥回路的形成和重建需要時間。“我們發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素會阻斷蛋白IL-1alpha的生產(chǎn)，進而在轉(zhuǎn)錄水平上抑制IL6（廣為人知的炎癥性細胞因子），阻止其蛋白質(zhì)生產(chǎn)，”文章作者Remi-Martin Laberge博士說。“雷帕霉素起到了深層次的作用，因此炎癥回路需要更多時間來重啟。”不僅僅抗衰老，《神經(jīng)學》期刊上的科學家認為它能提高學習和認知能力，將來可以幫助治療認知能力下降導致的疾病。
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