維生素D2和維生素D3(統(tǒng)稱為維生素D)被吸收入血后與一種稱為維生素D結(jié)合蛋白的載體結(jié)合,隨后被運(yùn)輸?shù)礁闻K。在肝臟,維生素D經(jīng)25-羥化酶催化下轉(zhuǎn)變?yōu)?a href="http://m.duoo135.com/st286595/">25OHD,進(jìn)入血液循環(huán)后同樣與維生素D結(jié)合蛋白結(jié)合,隨后被運(yùn)輸?shù)侥I臟,在腎臟1α-羥化酶催化下生成具有激素活性的代謝產(chǎn)物1,25(OH)2D,這就是活性維生素D,又稱為骨化三醇[1,25(OH)2D],骨化三醇進(jìn)入血液循環(huán)后,又同樣與維生素D結(jié)合蛋白結(jié)合,并隨血液循環(huán)達(dá)到各組織器官,如小腸、骨骼及腎臟等等,分別與這些器官內(nèi)組織細(xì)胞中的維生素D受體結(jié)合后發(fā)揮其生物效應(yīng)。
而阿法骨化醇[1α(OH)D3]是維生素D經(jīng)過1α-羥化酶羥基化后的產(chǎn)物,在體內(nèi)存在量極少。骨化三醇和阿法骨化醇均可通過人工來合成,作為藥物使用,不能作為營養(yǎng)素來補(bǔ)充。骨化三醇進(jìn)入體內(nèi)后不需活化就可以直接起作用,而阿法骨化醇進(jìn)入體內(nèi)后需要經(jīng)過肝臟的25-羥化酶活化后才能變成具有活性的骨化三醇,然后再起作用,只要患者沒有嚴(yán)重的肝功能不全,阿法骨化醇在體內(nèi)的活化就不會(huì)有問題。兩者相比,因?yàn)楣腔疾恍杌罨?,所以起效快,但作用時(shí)間相對(duì)較短,而阿法骨化醇需進(jìn)一步活化,所以起效較慢,但作用時(shí)間相對(duì)較長。由于這兩種藥進(jìn)入體內(nèi)后都不需要經(jīng)腎臟的1α-羥化酶活化,所以適用于1α-羥化酶水平下降的人群,包括老年人。
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