toxin設計師毒素介紹

設計者毒素是具有自定義生物學特性的肽配體，作用在多種離子通道、其他細胞表面受體和酶途徑（"受體"）上。設計師毒素是由一個專有的技術平臺產生的，該平臺產生了成千上萬種經過進化測試的新型組合變種，有目標的動物毒素和篩選平臺，以分離那些在其原生細胞環(huán)境中或以純化形式活躍于其感興趣的藥物靶點的毒素?？衫脄hi毒素確定藥物開發(fā)的新目標或新線索，優(yōu)化已知配體（如選擇性、作用機制、藥代動力學），并驗證治療目標的選擇。由設計者毒素產生的公共領域的例子是高親和力的選擇性配體，用于kv1.3和kcsa k+通道。

如今，動物毒液毒素是許多主要藥物的來源，其中包括yi流的藥物，這些藥物對從心血管疾病到代謝和慢性疼痛等多種疾病都有影響。此外，毒液毒素是一些診斷和藥物化妝品的來源。

toxin毒素試劑  應用程式:

設計毒素

（I）生成具有自定義生物學特性的再新肽配體，

（II）能夠修改現有的肽以達到所期望的性能，功能或結構。

toxin毒素試劑  適用領域：

1.為已驗證的目標產生從頭開始的命中。

酶途徑中離子通道、細胞表面受體和靶的新肽配體的鑒定。

2.點擊引導優(yōu)化。

優(yōu)化鉛的撞擊，例如，在親和性，選擇性，作用機制，化學結構/藥代動力學。

3.完善現有活性藥物成分（apis）。

改善現有肽類化合物的某些特性，如親和性、選擇性、作用機制、化學結構/藥代動力學。

4. Me-too（后續(xù)，生物相似）。

鑒定現有肽api接近的結構或功能變體。按照操作（fto）空間的自由，并根據藥理學的預定修改。

其他應用包括：目標驗證；虛擬屏幕模型；雙重類別藥物化妝品開發(fā)，以及限定fto空間（zhuan利性）。

由Zoltan Takacs和他的同事在芝加哥大學開發(fā)的設計毒素是一個平臺，它基于一組模板肽產生變異，并識別出那些具有所需特性的毒素。它是由的組合化學和功能基因組學，以可擴展的，高通量的方式實現。

典型的，模板是一組精選的動物毒液毒素，具有已知的藥理作用，可以根據藥物指標獲得新的特性。主要特征包括：大量的新分子被創(chuàng)造出來，經過進化測試的分子圖案，以及圖書館的目標特異性。

屏幕百萬以上的變體

設計師的毒物庫中保存著數千100多萬個新穎分子，它們代表著大量的非隨機變異——有意引入和定義——這些變異都來源于天然模板。

改善自然

設計者毒素是自然毒素圖案的馬賽克（嵌合體）。因此，與天然模板相比，它們表現出新穎和精細的生物學特性。

經檢驗的進展情況

動物毒液的生物學功能是在數秒到數分鐘內固定并殺死獵物或掠食者。經過數百萬年的進化，毒液毒素瞄準了大量對神經肌肉、心血管、止血和其他生命功能關重要的受體。毒素與高親和力的目標結合，化學性質穩(wěn)定。

在150,000種有毒動物中，估計有2,000萬種毒素。

有目標的

設計者毒素庫是根據已知針對特定受體類別（例如鉀通道）的天然毒素模板設計和構建的。由于保留了關鍵的化學特征，由此產生的組合元素將保留預期受體類別的固有偏見，然而，圖書館現在擁有了的可變性，可以識別具有微調、追求的特性的配體。

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