氨曲南雜質(zhì)為一單四元環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素,是白色至淡黃色結(jié)晶性粉末;無臭,有引濕性,能在二甲基甲醜胺或者二甲亞諷中溶解,在水或甲醇中微溶,在乙醇中微溶解,在乙酸乙酷或H氯甲糕中幾乎不溶。將其加水制成每1毫升中含有5毫克的溶液時(shí),其pH值應(yīng)為2.2-2.8。一般情況下,氨曲南雜質(zhì)有幾種晶型,分別為(α、β、γ、δ型,其中α型帶結(jié)晶水,室溫放置不穩(wěn)定,容易產(chǎn)生開環(huán)雜質(zhì),γ、δ型晶體顆粒過細(xì),不適合藥用生產(chǎn),而β型晶化具有流動(dòng)性好,室溫下相對(duì)穩(wěn)定,容易做成制劑等優(yōu)點(diǎn),而廣泛的用來進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
氨曲南雜質(zhì)適用于需氧革蘭氏陰性菌感染的治療,尤其是適用于尿路感染、敗血病、下呼吸道感染、急性淋病和外科感染,臨床應(yīng)用已經(jīng)有20多年,它的安全性和有效性得到充分證實(shí)。
氨曲南雜質(zhì)的主要特點(diǎn)有:
第一、具有較好的耐酶性能,不容易被分解,當(dāng)微生物對(duì)頭抱菌素類、青霉素類、氨基糖苷類等藥物不敏感的時(shí)候,應(yīng)用氨曲南常??扇〉幂^好的效果。氨曲南可通過與敏感需氧革蘭陰性需氧菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白的髙度親合從而抑zhi細(xì)胞壁的合成,起到了抗菌的作用。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生。
第二、使用方便安全,療效顯著,而且可用于重癥術(shù)后的抗感染及重癥的肺部感染。氨曲南與頭抱菌素、青霉素之間沒有交叉過敏的反應(yīng),不需要進(jìn)行皮試,也無腎、耳毒性,在臨床使用中的不良反應(yīng)比頭孢菌素、青霉素少見,被美國FDA批準(zhǔn)可用于兒童感染性疾病的治療。
第三、抗菌活性較強(qiáng)。第四、具有廣泛的聯(lián)合用藥。
第四、氨曲南在體內(nèi)分布較廣。
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