2型糖尿病在有數(shù)億患者,約占糖尿病例的90%,它是一種進(jìn)展性疾病,患者病情隨時(shí)間推移進(jìn)行性惡化,使用常規(guī)藥物治療很難長(zhǎng)期良好控制血糖,這與人胰島β細(xì)胞功能進(jìn)行性減退相關(guān)。目前臨床上已應(yīng)用的抗2型糖尿病藥物根據(jù)作用機(jī)理主要分為糖調(diào)節(jié)劑(如α-糖苷酶抑制劑),促進(jìn)胰島素分泌型藥物(如磺酰脲類和格列奈類),胰島素增敏劑(如雙胍類、PPARγ激動(dòng)劑),腸促胰島素增強(qiáng)劑(如GLP-1類似物和DPP-4抑制劑)和胰淀素類似物。
其中新型的降糖藥物GLP-1受體激動(dòng)劑,由于具有降糖*,兼具減重、降壓、改善血脂譜等作用,受到關(guān)注。胰高血糖素樣肽-1(GLP-1) 是由回腸內(nèi)分泌細(xì)胞分泌的一種腸促胰素肽類激素,經(jīng)食物刺激后由回腸和結(jié)腸中的 L 細(xì)胞分泌,能夠刺激胰島素分泌,其引起的胰島素分泌能力約占全部胰島素分泌量的 50~70%,刺激胰島素分泌的作用具有葡萄糖濃度依賴的特點(diǎn)。天然 GLP-1 半衰期很短,僅為 1-2 分鐘,被分泌到血液循環(huán)中后會(huì)被二肽基肽酶 4(DPP-4)快速分解而失去促胰島素分泌活性。
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