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阿維菌素類藥物是由鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生的一組大環(huán)內(nèi)酯類藥物，能夠有效地防治農(nóng)業(yè)害蟲和多種害螨，特別是對常用農(nóng)藥具有抗藥性的害螨和害蟲具有優(yōu)良的防治效果。
對作物相對安全，又不會殺傷天敵，有利于生態(tài)平衡。同時，阿維菌素類藥物對人和動物的寄生線蟲和節(jié)肢動物類寄生蟲具有強(qiáng)驅(qū)殺作用，且具有廣譜、高效和低毒等優(yōu)點(diǎn)，其在動物以及人類寄生蟲的防治應(yīng)用方面非常廣泛。
塞拉菌素(也稱為西拉菌素)由基因重組的阿維鏈霉菌新菌株發(fā)酵而成，由美國輝瑞制藥開發(fā)，通過對多拉菌素進(jìn)行化學(xué)合成結(jié)構(gòu)修飾而得到，1999年7月*在英國上市，商品名為Revolution。
其安全性有很大提高，口服、注射均有良好效果，是一種主要針對寵物貓狗的成年蚤、絲蟲及疥癬的體內(nèi)外殺蟲劑。
塞拉菌素的作用機(jī)理與其他阿維菌素類藥物相同，一方面能作為γ-氨基丁酸(GABA)的激動劑引發(fā)突觸前GABA的釋放，進(jìn)而引起膜對Cl¯通透性的增加，另一方面藥物能使谷氨酸控制的氯離子通道開放，使Cl¯通透性增加導(dǎo)致膜電位超極化，從而阻斷神經(jīng)信號的傳導(dǎo)，引起蟲體發(fā)生快速、致死性和非痙攣性的神經(jīng)肌肉麻痹而死亡。
因吸蟲和絳蟲不具有GABA神經(jīng)傳導(dǎo)遞質(zhì)和谷氨酸控制的Cl¯通道，所以該類藥物對其無驅(qū)殺作用。無脊椎動物的藥物結(jié)合位點(diǎn)在外周組織，而哺乳動物的藥物結(jié)合位點(diǎn)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
由于血腦屏障的作用該類藥物極少能進(jìn)入腦組織，因此該類藥物對絕大多數(shù)哺乳動物是安全的?？评畬Υ蟛糠职⒕S菌素類藥物都是敏感的，但有報道塞拉菌素對科利犬是安全的。
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