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CAS號:18194-24-6二肉豆蔻?;蚜字珼MPC的應用細談

來源:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司   2021年04月29日 10:50  

18194-24-6二肉豆蔻?;蚜字珼MPC的應用細談

二肉豆蔻酰基卵磷脂也就是俗稱的DMPC,這款磷脂被經(jīng)常用于脂質體的制備,那么本期AVT小編給大家講一講DMPC適用于哪些脂質體呢?首先我們先來看一下DMPC的基本信息。

 

1、中文通用名稱:二肉豆蔻?;蚜字?/strong>
2、化學名稱:1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
3、英文通用名稱:DMPC
4、CAS號:18194-24-6
5、級別:試劑
6、分子量:677.96
7、分子式:C36H72NO8P
8、性狀:白色粉末或固體
9、保存條件:-20℃以下,遮光密閉

合成磷脂DMPC二肉豆蔻?;蚜字瑧弥S替泊芬Visudyne

Visudyne(維替泊芬脂質體)是由瑞士諾華公司(Novartis AG)研制的一款光動力療法脂質體藥物,是維替泊芬的脂質體制劑,主要成分維替泊芬是光敏劑,在有氧條件下,通過一定波長的光激huo,可產(chǎn)生活性氧自由基,損傷局部新生血管內(nèi)皮細胞,引起血管閉合。臨床用于zhi療具有脈絡膜新生血管癥狀(CNV)的濕型年齡相關黃斑變性(AMD)。是目前FDA唯yi批準的用于zhi療濕型AMD的藥物,在全球70多個國jia銷售。2004年開始在我國銷售,商品名“維速達爾”。

Visudyne經(jīng)靜脈注射進入血液后,維替泊芬與脂蛋白結合,進而聚集于黃斑center處的新生血管,半衰期5~6小時。其在制劑時采用了日本精化株式會社的“Presome”技術,該技術可簡化脂質體生產(chǎn)工藝,并具有良好的重復性、穩(wěn)定性。

維替泊芬(吸收波長692nm)作為Visudyne 的API同時也是光敏劑,通過低強度、波長為689±3nm的非致熱紅光源照射病變部位,在有氧環(huán)境下發(fā)生光化學反應形成單氧以產(chǎn)生局部細胞毒作用,并產(chǎn)生活性氧自由基,損傷局部新生血管內(nèi)皮細胞,幫助血管閉合。這樣的作用原理使得Visudyne 的光動力zhi療具有低毒性、高選擇的優(yōu)點。

chu方中磷脂組成為DMPC和EPG,維替泊芬與磷脂用量的摩爾比為1:8,Z終產(chǎn)品粒徑在150nm~300nm左右。因維替泊芬的親脂性其包封率可接近全。
合成磷脂DMPC二肉豆蔻?;蚜字瑧弥畠尚悦顾谺(AmB)

兩性霉素B(AmB)是某些致命性全身真jungan染唯yi有效的zhi療藥物,然而其毒性也很大,因此,臨床應用時必須從拯救生命的效益和可能發(fā)生的不良反應危險性權衡考慮,這在很大程度上限制了該藥物的應用。脂質體可改變AmB的體內(nèi)分布,從而極大的減輕腎毒性及其他副反應的發(fā)生,是相對安全的AmB制劑?,F(xiàn)在已上市的AmB脂質體主要有AmBisome、Abelcet、Amphotec。

Abelcet實際為AmB的磷脂復合物混懸注射液,無菌、無熱原,黃色,外觀不透明,pH值為5-7。含AmB100mg/20ml/瓶。Elan產(chǎn)品,1995年在歐美上市。該復合物電鏡顯示為帶狀結構。Abelcet由兩性霉素B與兩種磷脂以1:1的藥脂摩爾比復合而成。兩種磷脂DMPC和DMPG的摩爾比為7:3,每支20ml,每ml含5.0mg兩性霉素B,3.4mgDMPC,1.5mgDMPG,9.0mg氯化鈉。

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