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博萊霉素結(jié)合于DNA，這種結(jié)合一部分系通過(guò)嵌合機(jī)制，但并不影響核酸的二級(jí)結(jié)構(gòu)。藥物可使DNA分子發(fā)生單股或雙股斷裂。近年研究表明，DNA結(jié)構(gòu)的破壞需要有氧化亞鐵離子的存在。
博萊霉素被認(rèn)為是一種金屬螯合物，能和亞鐵離子形成BLM-Fe復(fù)合物。這一復(fù)合物能為氧分子提供電子，故可形成過(guò)氧化物和游離羥基。
正是這些高度活性的中間產(chǎn)物最后破壞DNA。本品屬周期非特異性藥物，但對(duì)G2期細(xì)胞殺傷活力*。
藥動(dòng)學(xué)：口服吸收不良，需通過(guò)各種胃腸道外途徑給藥，如靜脈、肌內(nèi)及皮下注射，或動(dòng)脈內(nèi)給藥。血漿半衰期通常少于2小時(shí)。
腎排泄迅速，只要肌酐消除率超過(guò)每分鐘35ml，其排泄基本上不受腎臟疾病的影響。但因腎臟是藥物主要的排泄器官，故腎功能衰竭者應(yīng)避免或減量使用。由于代謝藥物的酶在肝、腎中豐富而在肺和皮膚中缺乏，故易在肺和皮膚中出現(xiàn)毒性，其毒性大小取決于肺和皮膚中的藥量。
適應(yīng)癥：
1.頭頸部鱗癌 包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌腫。
2.皮膚鱗癌 如軀干、四肢、皮膚、外陰、陰囊、肛周等癌腫。
3.宮頸、食管、肺等部位的鱗癌。
4.應(yīng)用于對(duì)其他藥物耐藥或晚期復(fù)發(fā)的惡性淋巴瘤病人，對(duì)于有效患者可反復(fù)應(yīng)用。
5.有一定放射增敏效應(yīng)，如上述癌腫在放療前、中給藥，可以提高療效。
6.對(duì)睪丸腫瘤、甲狀腺癌、前列腺癌、腦神經(jīng)腫瘤、銀屑病等也有效。
7.本藥的特點(diǎn)是治療劑量一般無(wú)骨髓抑制作用，也不抑制免疫系統(tǒng)，故常與其他抗腫瘤藥物合并應(yīng)用，如治療鼻咽癌，與環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、氮芥、阿霉素聯(lián)用;治療淋巴瘤，與長(zhǎng)春新堿、丙卡巴肼、潑尼松聯(lián)用。
注意事項(xiàng)
1.本品可引起肺纖維化，故不宜用于肺癌放射治療患者。發(fā)熱患者及白細(xì)胞低于2.5×lO9/L者不宜用。
2.下列情況慎用：70歲以上患者，肺功能或肝、腎功能損害。
3.本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化，應(yīng)與肺部感染作鑒別。
4.連續(xù)給藥部位易引起硬結(jié)或靜脈炎，故應(yīng)局部熱敷、更換用藥部位，深部肌注。
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