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一文讀懂苯達(dá)莫司汀雜質(zhì)的配制流程

來源:深圳市恒豐萬達(dá)醫(yī)藥科技有限公司   2021年08月09日 15:38  
  作為一種雙功能基烷化劑,苯達(dá)莫司汀雜質(zhì)具有抗腫瘤和殺細(xì)胞作用。其抗腫瘤和殺細(xì)胞作用主要機(jī)理為DNA單鏈和雙鏈通過烷化作用交聯(lián),這打亂了DNA的功能和DNA的合成,也會使DNA和蛋白之間,以及蛋白和蛋白之間產(chǎn)生交聯(lián),從而發(fā)揮抗腫瘤作用。
  
  該雜質(zhì)與CYP1A2抑制劑(如氟伏沙明,環(huán)丙沙星等)合用時(shí),有可能會升血濃度,并使其代謝物M3和M4濃度降低;與CYP1A2誘導(dǎo)劑(如奧美拉唑,抽煙等)合用時(shí),注射粉針療效有可能會降低血濃度,并使其代謝物M3和M4濃度升高。
  
  苯達(dá)莫司汀雜質(zhì)呈白色至灰白色,規(guī)格為100mg/支。該藥儲存溫度不應(yīng)超過30℃,避光保存,使用前臨時(shí)配制。
  
  該雜質(zhì)每100mg須先溶于20ml無菌注射用水,充分振搖直到*溶解成澄清、無色或淡黃色溶液,溶解時(shí)間一般不超過5分鐘,溶解后濃度5mg/ml。
  
  在溶解后30分鐘之內(nèi),根據(jù)需要抽取適量的水溶液,轉(zhuǎn)移至500ml氯化鈉注射液(0.9%)或葡萄糖氯化鈉注射液(2.5%/0.45%)中,并確保苯達(dá)莫司汀在注射液中的濃度在0.2~0.6mg/ml之間。
  
  配制好的注射液可在2~8℃冷藏保存24小時(shí),或在室溫及自然光下保存3小時(shí)。苯達(dá)莫司汀雜質(zhì)治療CLL時(shí),以28天為一個(gè)治療周期,一般需要6個(gè)治療周期。
  
  在每個(gè)治療周期的一天和二天給藥,推薦劑量為100mg/m2。該藥經(jīng)靜脈滴注給藥,每次給藥時(shí)間不應(yīng)少于30分鐘。

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