地塞米松又名氟美松、氟甲強(qiáng)地松龍、德沙美松,是糖皮質(zhì)類激素。它于于1957年第一次合成,并列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單之中,為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系需備藥物之一。
地塞米松的理化特征:
化學(xué)名:
(11β16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
CAS號(hào):50-02-2
分子式:C22H29FO5
分子量:392.5
溶解度:ethanol: 1 mg/mL
地塞米松的藥理作用:
抗炎作用:本產(chǎn)品可減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。
免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展??山档兔庖邚?fù)合物通過基底膜,并能減少補(bǔ)體成份及免疫球蛋白的濃度。
該品極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于1小時(shí)和8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物低,該品0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于5mg潑尼松龍。
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