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磺胺甲惡唑的作用與功效 CAS:723-46-6

來源:武漢鼎信通藥業(yè)有限公司   2021年11月02日 09:47  

磺胺甲惡唑723-46-6

概況

磺胺甲惡唑又名新諾明,是一種廣譜抗菌藥,對(duì)葡萄球菌及大腸桿菌作用特別強(qiáng),用于治療泌尿道感染以及禽霍亂等?;前芳讗哼?qū)偃響?yīng)用的中效磺胺類藥物,它可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成,從而抑制細(xì)菌的生長繁殖。與磺胺嘧啶、磺胺異惡唑、三磺嘧啶三種磺胺類藥物是目前治療諾卡菌病較好藥物。半衰期10~12小時(shí),能被部分乙?;?。本品所需用藥次數(shù)雖比磺胺異惡唑?yàn)樯伲咳?次而非4次),但其乙?;x物在尿中溶解度則較低,故發(fā)生晶體尿的可能性稍大,患者應(yīng)保持充分水合情況(成人每日尿量不少于1500mL)。與增效劑甲氧芐胺聯(lián)合應(yīng)用時(shí),抗菌作用明顯增強(qiáng),復(fù)方新諾明(磺胺甲惡唑/甲氧芐啶即SMZ/TMP)常比單藥治療為佳。臨床常用于治療尿路感染、呼吸道感染、傷寒、及沙門氏菌感染、卡氏肺孢子蟲病、奴卡菌病等,也可用于預(yù)防流行性腦膜炎。有些臨床醫(yī)師主張以米諾環(huán)素、氨芐西林或紅霉素與磺胺甲惡唑合用,治療這類感染,但并無臨床資料證明聯(lián)合治療確較單用磺胺藥為優(yōu)。復(fù)方新諾明、米諾環(huán)素和丁胺卡那霉素亦可用于星形諾卡菌感染的治療。

藥理作用

磺胺甲噁唑?qū)偃響?yīng)用的中效磺胺類藥,是一種廣譜抑菌劑。其抗菌作用機(jī)制是因其在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成,從而抑制細(xì)菌的生長繁殖。磺胺甲噁唑?qū)Ω锾m陽性和陰性菌均具有抗菌活性,但目前細(xì)菌對(duì)該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在,在葡萄球菌屬,淋球菌、腦膜炎球菌、腸桿菌屬細(xì)菌中耐藥菌株均增多。此外,磺胺甲噁唑在體外對(duì)沙眼衣原衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲等微生物也具有活性。

藥代動(dòng)力學(xué)

磺胺甲噁唑口服后吸收良好(約可吸收給藥量的90%以上),但吸收較緩慢。給藥后2~4h達(dá)血藥濃度峰值。單次口服2g后血中游離藥物濃度可達(dá)80~100μg/mL?;前芳讎f唑分布容積約為0.15L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁等各種細(xì)胞外液,但不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)液?;前芳讎f唑能透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液,也能進(jìn)入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時(shí),可達(dá)同期血藥濃度的55.6%,腦膜炎時(shí)可達(dá)血藥濃度的80%~90%?;前芳讎f唑蛋白結(jié)合率為60%~70%,嚴(yán)重腎功能損害者蛋白結(jié)合率可降低。正常腎功能者消除半衰期為6~12h,腎衰竭者可延長至20~50h。藥物主要在肝內(nèi)代謝為無抗菌活性的乙?;铮幸阴;蕿?0%~40%。肝功能不全者代謝作用減退,部分藥物在肝內(nèi)與葡糖醛酸結(jié)合形成無活性的代謝物,經(jīng)尿液中排出。腎功能不全者藥物經(jīng)腎排出緩慢,乙酰化作用增強(qiáng)?;前芳讎f唑主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄,部分游離藥物可經(jīng)腎小管重吸收。藥物排泄與尿pH值有關(guān),在堿性尿液中排泄量增多。給藥后24h內(nèi)經(jīng)尿液以原形排出給藥量的20%~40%。此外,另有少量藥物經(jīng)糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物,但腹膜透析無此作用。

適應(yīng)癥

1、敏感細(xì)菌所致的急性單純性尿路感染;
2、與甲氧芐啶合用可治療對(duì)其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎;
3、星形奴卡菌病;
4、對(duì)氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥;
5、與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病;
6、為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物;
7、治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物;
8、治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結(jié)膜炎的次選藥物;

9、敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時(shí)可作為預(yù)防用藥。

作為抗菌劑,抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),對(duì)葡萄球菌、大腸桿菌特別有效。主要用于治療禽霍亂抗感染藥,用于尿路感染、呼吸道感染、腸道感染、沙門菌屬感染、小兒急性中耳炎、流腦的預(yù)防等。

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