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鹽酸大觀(guān)霉素的作用 CAS: 21736-83-4
鹽酸大觀(guān)霉素
鹽酸大觀(guān)霉素，通用名：注射用鹽酸大觀(guān)霉素為淋病奈瑟菌所致尿道、宮頸和直腸感染的二線(xiàn)用藥，主要用于對(duì)青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。由于多數(shù)淋病患者同時(shí)合并沙眼衣原體感染，因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。
該品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。比旋度 取該品，精密稱(chēng)定，加水溶解并稀釋制成每1ml中含100mg的溶液。依法測(cè)定（附錄Ⅵ E），比旋度為+15°至+21°。
藥理毒理
編輯該品為鏈霉菌Streptomycesspectabilis 產(chǎn)生的氨基糖苷類(lèi)抗生素。主要對(duì)淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，對(duì)產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；對(duì)許多腸桿菌科細(xì)菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對(duì)該品耐藥；對(duì)該品耐藥的菌株往往對(duì)鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。該品對(duì)溶脲支原體有良好作用，對(duì)沙眼衣原體和梅毒螺旋體無(wú)活性
該品肌內(nèi)注射吸收良好。一次肌內(nèi)注射該品2g后，1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax），約為100mg/L，8小時(shí)血藥濃度為15mg/L，劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結(jié)合。血消除半衰期（t1/2b）為1～3小時(shí)，腎功能減退者（肌酐清除率<20ml/分鐘）可延長(zhǎng)至10～30小時(shí)。該品主要以原型經(jīng)腎排出，一次給藥后48 小時(shí)內(nèi)尿中以原型排出約100%。
血液透析可使該品的血藥濃度降低約50%。
該品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
相關(guān)產(chǎn)品
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