加米霉素145435-72-9

中文名：加米霉素

英文名  Gamithromycin

CAS RN  145435-72-9

分子式  C40H76N2O12  分子量 777.04

概述

加米霉素為動物專用新型15元環(huán)的半合成氮雜內(nèi)酯類，主要通過與細菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止多肽鏈延長，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。加米霉素以抑菌方式對牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用，加米霉素內(nèi)酯環(huán)的7a位為烷基化氮，在生理pH值條件下能快速吸收，并在靶動物肺組織中維持長時間的作用。用于治療豬和牛的呼吸系統(tǒng)疾?。⊿RD、BRD）、羊的足部病變和跛行。其具有吸收快、起效快，藥效維持時間長，殘留低、安全性高等顯著優(yōu)點，使用一次即可達到治愈或預(yù)防目的，符合未來國內(nèi)、外畜牧業(yè)發(fā)展趨勢，在獸醫(yī)臨床具有廣闊的應(yīng)用前景

藥理作用

藥效學(xué)  

其是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。加米霉素為15元環(huán)的半合成氮雜內(nèi)酯類，主要通過與細菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止多肽鏈延長，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗數(shù)據(jù)表明加米霉素以抑菌方式對牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用，加米霉素內(nèi)酯環(huán)的7a位為烷基化氮，在生理pH值條件下能快速吸收，并在靶動物肺組織中維持長時間的作用。

藥動學(xué) 

牛頸部單劑量以6mg/kg體重皮下注射加米霉素，在30～60分鐘內(nèi)達到最大血藥濃度，生物利用度＞98%，無性別差異。體外血漿蛋白結(jié)合研究表明游離藥物濃度為74%。表觀分布容積為25L/kg。加米霉素在肺中不到24小時即可達到最大濃度，肺/血漿濃度比值＞264表明加米霉素可快速吸收進入靶組織對抗呼吸道疾病。血藥半衰期長（＞2日）。藥物主要以原形通過膽汁排泄。

豬頸部單劑量以6mg/kg體重肌內(nèi)注射加米霉素，在5～10分鐘內(nèi)達到最大血藥濃度，生物利用度＞92%。體外血漿蛋白結(jié)合試驗表明游離藥物濃度為77%。表觀分布容積為39L/kg。加米霉素可快速吸收進入靶組織對抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的濃度遠遠大于在血液中的濃度，血藥半衰期長（約4日），藥物主要以原型通過膽汁排泄。