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抗癌化合物庫的出現(xiàn)為今后制配合物奠定了良好的基礎(chǔ)
8-OHQ和CQ的8位羥基與Cu（II）結(jié)合后對腫瘤細(xì)胞有活性，并利用紫外光譜滴定法測定了8-OHQ-Cu（I）和CQ-Cu（H）在甲醇中的結(jié)合常數(shù)，初步闡述了8-OHQ和CQ與Cu（ll）的結(jié)合常數(shù)與其抗癌活性之間的關(guān)系。運(yùn)用組合化學(xué)平行合成法，合成了一個(gè)8-OHQ抗癌化合物庫，并初步探討了8-OHQ衍生物對抗癌細(xì)胞的活性機(jī)制。深入研究8-羥基喹啉類化合物在抗癌活性中的機(jī)理提供了重要的理論依據(jù)，也為今后優(yōu)化和開發(fā)新型的抗腫瘤的制配合物奠定了良好的基礎(chǔ)。
目前，一些抗銅試劑在腫瘤治療過程中發(fā)揮著一定的功效。四硫代鉬酸鹽tetrathiomolybdate（TM）、D-青霉胺（D-penicillamine）、卡托普利（captoril）、鋅（zinc）和曲恩?。╰rientine）等已被用于Wilson疾病，風(fēng)混性關(guān)節(jié)炎及高血壓等相關(guān)疾病的治療。它們在癌癥治療上的*性主要包括如下幾點(diǎn)：
1、能夠治療多種不同類型的腫瘤；
2、毒性較低；
3、治療費(fèi)用低；
4、能與其它抗腫瘤療法相結(jié)合，有效抑制血管發(fā)生可以使得腫瘤細(xì)胞局部壞死，將銅釋放到腫瘤微環(huán)境中。
但是它們的局限性表現(xiàn)在療期過長?？拱┗衔飵鞛榱吮ＷC療效，病人血清中銅的含量需要降到生理濃度的20%，從肝臟中釋放的銅從初期治療到濃度顯著降低，需要數(shù)周甚至半年的滯留期。D-青霉胺是一種還原性的絡(luò)合劑，通過與銅絡(luò)合還原，降低銅與體內(nèi)蛋白的結(jié)合。D-青霉胺早期用于治療Wilson疾病，但是在通過尿液將大量銅排除體外的同時(shí)也導(dǎo)致人體銅含量的失衡。雖然D-青霉膠較為有效但是它存在著嚴(yán)重的副作用，除了導(dǎo)致人體銅代謝的失衡外還對人體腎臟產(chǎn)生毒副作用。
曲恩汀和鋅的臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)其比D-青霉胺更有效更安全，主要用于對D-青霉胺有耐受性的病人治療。鼠科動(dòng)物肝癌模型證實(shí)曲恩汀有抗腫瘤活性。含有曲恩汀的飼料喂養(yǎng)老鼠，發(fā)現(xiàn)肝癌細(xì)胞HCC的發(fā)展得到了抑制，銅的損耗抑制了新血管形成，從而誘導(dǎo)肝癌腫瘤細(xì)胞凋亡的活性增強(qiáng)。
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